Farmakológiai csoport - Antikoagulánsok

Az alcsoportba tartozó gyógyszereket kizárják. Engedélyezze

Leírás

Az antikoagulánsok általában gátolják a fibrin filamentumok megjelenését; megakadályozzák a trombus képződését, segítenek megállítani a már kialakult vérrögök növekedését, fokozzák az endogén fibrinolitikus enzimek vérrögökre gyakorolt ​​hatását.

Az antikoagulánsokat 2 csoportra osztjuk: a) közvetlen antikoagulánsok - gyorsan ható (nátrium-heparin, kalcium-nadroparin, nátrium-enoxaparin stb.), Hatékonyak in vitro és in vivo; b) közvetett antikoagulánsok (K-vitamin antagonisták) - hosszú hatásúak (warfarin, fenindion, acenocoumarol stb.), csak in vivo és látens periódus után hatnak.

A heparin antikoaguláns hatása a véralvadási rendszerre gyakorolt ​​közvetlen hatással társul a hemokoaguláció számos tényezőjével rendelkező komplexek képződése miatt, és az alvadás I., II. És III. Fázisának gátlásában nyilvánul meg. Maga a heparin csak antithrombin III jelenlétében aktiválódik.

Közvetett antikoagulánsok - az oxikumarin, az indandion származékai versenyképesen gátolják a K-vitamin reduktázt, ezáltal gátolják az utóbbi aktiválódását a szervezetben, és leállítják a K-vitamintól függő plazma hemosztázis faktorok szintézisét - II, VII, IX, X.

A gyógyszerek listája - közvetlen és közvetett antikoagulánsok, vérhígítók

Egészséges emberi testben a vér koagulációs és antikoagulációs rendszere dinamikus egyensúlyban van. Ugyanakkor az ereken keresztüli véráramlás nem akadályozott, és nincs túlzott trombusképződés, nyitott vérzéssel és az érágyon belül sem..

Ha ez az egyensúly megbomlik, akkor létrejönnek a feltételek a kis vagy nagy erek trombózisához, vagy akár a disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma kialakulásához, amelyben a többszörös vérrögök gyors halálhoz vezethetnek..

Számos klinikai helyzet azonban oda vezet, hogy a vérrögök helytelenül és rossz időben alakulnak ki, és eltömítik a különböző kaliberű vénákat és artériákat.

Betegségek, amelyeknél a koagulálhatóság fokozott

Akut vénás trombózis

  • Az alsó végtagok visszérgyulladásának hátterében a phlebitis, mint posztoperatív szövődmény
  • Vérzéses vénás trombózis
  • Trombózis az alsó vena cava rendszerben

Akut artériás trombózis

  • Tüdőembólia (PE)
  • Iszkémiás stroke
  • Miokardiális infarktus
  • Az alsó végtagok artériáinak akut sérülései az érelmeszesedés, gyulladás, érrendszeri sérülések hátterében

Disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma a háttérben:

  • sérülés
  • sokk
  • szepszis, mivel számos alvadási faktor szabadul fel a szövetekből.

Mindezen kórképek kezelése antikoagulánsok alkalmazását foglalja magában, amelyeket antikoagulánsoknak vagy vérhígítóknak is neveznek. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek célja a véralvadás csökkentése, ezáltal a folyékonyság (reológiai tulajdonságok) helyreállítása és az ismételt trombózis kockázatának csökkentése. Az antikoagulánsok csökkentik a szövet (fibrinogén, vérlemezkék) vagy a plazma koagulációs faktorok aktivitását. Az antikoagulánsok hatása lehet:

  • közvetlen - közvetlen antikoagulánsok
  • közvetett - közvetett antigoagulánsok

A szívbetegségek megelőzése - az akut trombózis kezelésén túl antikoaguláns kezelést is végeznek, hogy megelőzzék őket instabil angina pectoris-szal, különféle szívritmuszavarokkal (pitvarfibrilláció állandó formája), szívbillentyűvel, obliteráló endarteritissel, hemodializált betegeknél, helyreállító műtétek után, nem a szív (például, koszorúér bypass ojtás).

Az antikoagulánsok alkalmazásának harmadik iránya a vérkomponensek stabilizálása, amikor laboratóriumi kutatásokhoz vagy későbbi transzfúzióhoz történő előkészítésükhöz szükségesek..

Közvetlen antikoagulánsok

Helyi heparinek

Alacsony szöveti permeabilitás és gyengébb hatás jellemzi őket. Visszér, aranyér helyi kezelésére, haematomák felszívódására használják. Lista: Heparin kenőcs, Venolife, Lyoton gél, Venitan, Laventum, Trombless.

  • Heparin kenőcs

50-90 rubel.

  • Lioton gél

30 gr. 400 rbl.

  • Harsány nélküli gél

30 gr. 250 rbl.

  • Lavenum gél

30 gr. 180 rbl.

  • Venolife

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl.

  • Hepatrombin

Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME kenőcs 50 rubel, 500Me 40gr. gél 300r.

  • Venitan Forte gal

(heparin + escin) ára 50 gr. 250 rbl.

  • Troxevasin NEO

(Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravénás és szubkután heparinek

A közvetlen antikoagulánsok második nagy csoportja a heparin, amelynek hatásmechanizmusa a plazma és a szöveti koagulációs faktorok gátlásának kombinációján alapul. Egyrészt ezek a közvetlen antikoagulánsok blokkolják a trombint és gátolják a fibrin képződését..

Másrészt csökkentik a plazma koagulációs faktorok (IXa, Xa, XIa, XIIa) és a kallikrein aktivitását. Antithrombin III jelenlétében a heparin kötődik a plazmafehérjékhez és semlegesíti az alvadási faktorokat. A heparinok elpusztítják a fibrint és gátolják a vérlemezkék tapadását.

A gyógyszereket szubkután vagy intravénásan adják be (az utasításoktól függően). A kezelés során az egyik gyógyszer nem változik a másikért (vagyis a gyógyszerek nem egyenértékűek és nem helyettesíthetők). A gyógyszer maximális aktivitása 2-4 óra alatt alakul ki, és az aktivitás a nap folyamán megmarad.

  • Kis molekulatömegű heparinek

Kevésbé befolyásolják a trombint, főleg gátolják az Xa koagulációs faktort. Ez javítja a kis molekulatömegű heparinek tolerálhatóságát és hatékonyságát. Csökkentse a vérlemezkék adhézióját, mint az alacsony molekulatömegű heparin antikoagulánsok. A gyógyszerek listája:

(Deltaparin-nátrium) 2500 NE 10 db. 1300 RUB 5000ME 10 db 1800 dörzsölje.

  • Fraxiparin

(Nadroparin-kalcium) 1 fecskendő 380 rubel.

  • Gemapaxan

(Enoxaparin-nátrium) 0,4 ml. 6 db 1000 dörzsölje.

  • Clexane

(Enoxaparin-nátrium) 0,4 ml 1 sz. 350 dörzsölje, Anfibra, Eniksum

  • Clevarin

(Reviparin-nátrium)

  • Troparin

(Heparin-nátrium)

  • Átlagos molekulatömegű heparinek

Ezek a heparin nátrium- és kalcium-sói. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 dörzsölje.

Hogyan választják ki a heparinokat?

  • A trombózis és a tromboembólia (beleértve a posztoperatív) megelőzésére a Clivarin, a Troparin az előnyös.
  • Trombotikus szövődmények (instabil angina pectoris, szívroham, tüdőembólia, mélyvénás trombózis) kezelésére - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
  • Trombusképződés megelőzésére hemodializált betegeknél: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombin III gyógyszer

Hatásában hasonló a heparinhoz: blokkolja a trombint, a IXa – XIIa alvadási faktorokat, a plazmint. A kezelés alatt ellenőrizni kell a vérplazma antithrombnia III szintjét.

Javallatok: A gyógyszert tromboembóliás szövődmények esetén alkalmazzák az antithrombin III veleszületett hiánya vagy szerzett hiánya esetén (májsejt-elégtelenséggel és súlyos sárgasággal járó májcirrózis hátterében, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindrómával, hemodialízisben részesülő betegeknél, különböző eredetű tromboembóliával). A gyógyszert intravénásán adják be.
Ellenjavallatok: A Cybernint nem alkalmazzák intolerancia esetén, gyermekeknél. Óvatosan használja terhes nőknél.

Mellékhatások: Használatát bonyolíthatja bőrallergia (csalánkiütés), szédülés, légzési nehézség, hidegrázás, láz, kellemetlen szájíz, homályos látás, köhögés, mellkasi fájdalom.

Közvetlen antitrombotikus szerek

Úgy működnek, hogy közvetlenül blokkolják a trombint (egy plazma alvadási faktort, amely a tromboplasztin által aktivált protrombinból képződik). Ennek a csoportnak az eszközei hasonlóan működnek, mint a piócák által kiválasztott hirudin, és megakadályozza a véralvadást..

  • A rekombináns természetes hirudinok (Desirudin, Lepirudin) blokkolják a trombin és a fibrin aktív területét.
  • A szintetikus hirudin (Bivalirudin) hasonló hatásmechanizmussal rendelkezik..
  • A Melagatran és az Efegatran izolált kovalens blokádot hajt végre a trombin aktív részében.
  • Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat izolált nem kovalens trombin blokádhoz.

Ximelagatran nagy reményeket fűzött a stroke megelőzéséhez. Kísérletekben tisztességes eredményeket mutatott, hatékonysága és biohasznosulása sem volt alacsonyabb a Warfarinénál. Ugyanakkor további információk gyűltek össze arról, hogy a gyógyszer súlyos májkárosodást okoz, különösen hosszan tartó használat esetén.

A fondaparinux (Arixtra) egy közvetlen parenterális antikoaguláns, amely szelektíven gátolja az Xa koagulációs faktort. APTT kontroll nélkül adható szubkután, standard dózisokban, figyelembe véve a beteg testtömegét. Átlagos adag - 2,5 mg naponta.

A gyógyszert főleg a vesék választják ki, változatlan formában.

Tromboembóliás szövődmények megelőzésére használják olyan betegeknél, akiknél jelentős műtéti beavatkozások vannak a hasüregben, tartósan immobilizált vagy arthroplasztikus betegeknél. A gyógyszert az alsó végtagok akut mélyvénás trombózisának, a PE, az akut koszorúér szindróma kezelésére használják.

A következő közvetlen antikoaguláns a nátrium-hidrocitartartalom

Kizárólag a vér és összetevőinek megőrzésére szolgál. Őt adják vérrel a kémcsövekhez a laboratóriumban, hogy azok ne görnyedjenek. A nátrium-hidrogén-citrát szabad kalciumionok megkötésével megakadályozza a tromboplasztin képződését és a protrombin trombinná való átalakulását..

Közvetett antikoagulánsok

A közvetett antikoagulánsok azok a gyógyszerek, amelyek a K-vitaminnal ellentétes hatást fejtenek ki. Vagy csökkentik az antikoaguláns rendszerben szerepet játszó fehérjék (C és S fehérjék) képződését, vagy akadályozzák a protrombin, VII, IX és X koagulációs faktorok képződését a májban..

Az indán-1-3dion származékokat a fenilin (fenidion) képviseli

  • A gyógyszer 0,03 gramm tablettában kapható (20 db. 160 rubel).
  • A gyógyszer a belépéstől számított 8-10 órán belül működik. A maximális hatás 24-30 óra múlva jelentkezik. Kevesebb, mint a warfarin felhalmozódik a szervezetben, nem adja meg a teljes adag hatását. Kevesebb hatás a kapillárisokra. Kinevezték a PTI ellenőrzése alatt.
  • Az első napon négy dózisú tablettára írják fel, a másodikra ​​három dózisú tablettára, majd naponta egy tablettára (a PTI szintjétől függően). A PTI monitorozása mellett vizeletvizsgálatokat kell végezni a vörösvértestek megjelenése érdekében..
  • Rosszul kombinálva antihiperglikémiás szerekkel (Butamid).

Kumarin-származékok

A természetben a cukor formájában megjelenő kumarin sok növényben megtalálható (aster, édes lóhere, bölény). Elszigetelt formában ezek friss széna illatú kristályok. Származékát (dikumarin) 1940-ben izolálták a pusztuló édes lóhere elől, és először trombózis kezelésére használták fel..

Ezt a felfedezést állatorvosok ösztönözték, akik az 1920-as években felfedezték, hogy az Egyesült Államokban és Kanadában a lóhere-lóhere által benőtt réteken legelésző tehenek tömegesen elvéreztek. Ezt követően a dikumarint egy ideig patkánymérgként használták, később pedig antikoagulánsként kezdték használni. Ezt követően a dikumarint a gyógyszerek helyett neodikumarin és warfarin helyettesítette..

Gyógyszerek listája: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-nátrium), Neodikumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Emlékeztetni kell arra, hogy a varfarin önadagolása és az adagok kiválasztása szigorúan tilos a vérzés és a stroke magas kockázata miatt. Csak olyan orvos írhat fel antikoagulánsokat és titrálhat dózisokat, akik helyesen tudják felmérni a klinikai helyzetet és a kockázatokat..

A legnépszerűbb közvetett antikoaguláns manapság a Vafarin

Kábítószer-hatás és felhasználási jelzések

A warfarin 2,5, 3 és 5 mg-os tablettákban kapható, különféle kereskedelmi neveken. Ha elkezdi a tabletták szedését, azok 36-72 óra múlva kezdenek hatni, és a maximális terápiás hatás a kezelés kezdetétől számított 5-7 napon belül megjelenik. Ha a gyógyszert törlik, akkor a véralvadási rendszer normális működése 5 nap múlva visszatér. A trombózis és a tromboembólia minden tipikus esete gyakran a warfarin kinevezésének indikációjává válik..

Adagolás

A gyógyszert naponta egyszer, ugyanabban az időben veszik be. Kezdje napi 2 tablettával (napi adag 5 mg). Az adagot 2–5 nappal az alvadási indexek (INR) ellenőrzése után kell elvégezni. A fenntartó adagokat napi 1-3 tabletta (2,5-7,5 mg) között tartják. A gyógyszer időtartama a patológia típusától függ. Tehát pitvarfibrillációval, szívhibákkal a gyógyszert állandó alkalmazásra ajánljuk, a PE körülbelül hat hónapig kezelést igényel (ha spontán történt, vagy annak oka műtéttel megszűnt), vagy egész életen át végzik (ha a lábak vénáinak thrombophlebitisének hátterében jelentkezik).

Mellékhatások

A warfarin mellékhatásai közé tartozik a vérzés, hányinger és hányás, hasmenés, hasi fájdalom, bőrreakciók (csalánkiütés, bőrviszketés, ekcéma, nekrózis, vasculitis, nephritis, urolithiasis, hajhullás).

Ellenjavallatok

A warfarin kategorikusan nem alkalmazható akut vérzésre, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindrómára, súlyos máj- vagy vesebetegségre, kreatinin-tartalma meghaladja a 140 μmol / liter értéket, thrombocytopenia vérzésre hajlamos személyeknél (peptikus fekélybetegség, súlyos sebek, bakteriális endocarditis, nyelőcső-varikózis, aranyér, artériás aneurizmák), a terhesség első 12 és utolsó 4 hetében. A gyógyszer nem ajánlott a glükóz és galaktóz felszívódási rendellenességei esetén, laktázhiány esetén. A warfarin nem javallt, és a vérplazmában az S és C fehérjék veleszületett hiánya van.

Egyidejű táplálékfelvétel:

Van egy teljes lista azokról az élelmiszerekről, amelyeket körültekintően kell fogyasztani, vagy teljesen ki kell zárni a warfarinnal végzett kezelés során, mivel fokozzák a vérzést és növelik a vérzés kockázatát. Ezek fokhagymák, zsályák és kininek, amelyek tonikokban találhatók, papaya, avokádó, hagyma, káposzta, brokkoli és kelbimbó, uborkahéj, saláta és vízitorma, kivi, menta, spenót, petrezselyem, borsó, szója, vízitorma, fehérrépa, olívaolaj, borsó, koriander, pisztácia, cikória. Az alkohol növeli a vérzés kockázatát is.

Az orbáncfű éppen ellenkezőleg, csökkenti a gyógyszer hatékonyságát, ezért nem szabad vele egyidejűleg használni..

A warfarinnal együtt ellenjavallt gyógyszerek

NSAID-ok (kivéve a COX-2 inhibitorokat), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamole, nagy dózisú penicillinek, Cimetidin, Chloramphenicol.

A warfarin hatását fokozó gyógyszerek

Allopurinol, digoxin, amiodaron, kinidin, disopiramid, diszulfiram, amitriptilin, szertralin, heparin, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, A- és E-vitamin, glükagon, glibenklamid, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo otosfid Cimetidin, indometacin, kodein, metolazon, piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Tesztoszteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazole, Itraconazole, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf, Nizaf Tetraciklinek, cefuroxim, klaritromicin, klóramfenikol, szulfametoxazol.

Mi az INR és miért kell meghatározni

Az INR (International Normalized Ratio) a véralvadás mutatója, amelyet a warfarin felírása előtt és a terápia hatékonyságának kontrolljaként, valamint az adagok beállításához és a kezelési szövődmények kockázatának felméréséhez vizsgálnak. Ez a protrombin idő (amely alatt a vér koagulál), valamint a PTI (protrombin index) származéka, amely normálisan 95-105%.

  • Az INR a beteg protrombin ideje és a standard protrombin idő aránya. Minél magasabb az INR, annál rosszabb a véralvadás.
  • INR arány: 0,85-1,25. A warfarin-terápia során 2-3 INR-t kell elérnie

Az INR-t ellenőrizzük a warfarin bevétele előtt, majd a 2-5. Napon. Átlagosan 10 napig tart a gyógyszer dózisának kiválasztása és az INR stabilizálása a céladatokon belül (2-3). További ellenőrzést 2-4 hetente végeznek.

  • Ha az INR kevesebb, mint 2, a warfarin adagja nem elegendő, 2,5 mg-mal (heti 1 tabletta) növeli, minden héten figyelve az INR-t, amíg a mutatók 2-3.
  • Ha az INR több mint 3, akkor a gyógyszer adagja csökken (1 tabletta 2, heti 5 mg). Az INR-kontrollt egy héttel a dózis csökkentése után hajtják végre.
  • Ha az INR 3,51–4,5, akkor az adag 1 tablettával csökken. Az INR-t 3 nap múlva ellenőrizzük.
  • Ha az INR 4,51-6, az adagot 1 tabletta csökkenti, az INR kontroll minden második nap.
  • Ha az INR nagyobb, mint 6, a warfarin törlődik.

Az antikoagulánsok általában sok buktatóval járó gyógyszerek. A legfontosabbak a spontán vérzés (beleértve a látens) és az agyi balesetek kockázatát, amelyek halálhoz vezethetnek. Ebben a tekintetben az antikoagulánsokat csak az utasítások szerint és orvos felügyelete mellett szabad bevenni, figyelembe véve a betegség összes körülményét, a beteg kockázatait és a laboratóriumi kontrolladatokat, amelyeknek körültekintőnek és rendszeresnek kell lenniük..

Új az antikoagulánsok használatában

A warfarin fenntartó terápiára történő titrálása (az adagok fokozatos kiválasztása) két szakaszon megy keresztül: a tényleges dózis kiválasztás és a fenntartó dózisokkal történő hosszú távú kezelés. Ma minden beteg, a gyógyszer érzékenységétől függően, három csoportra oszlik.

  • Nagyon érzékeny a warfarinra. Gyorsan (néhány napon belül) a gyógyszer szedésének kezdetétől elérik a terápiás cél INR értékeket. A dózis emelésének további kísérletei magas vérzésveszélyhez vezetnek.
  • A normál érzékenységű egyének átlagosan egy héten belül elérik INR-céljukat a terápia megkezdésétől számítva.
  • A Warfarin iránti csökkent érzékenységű betegek még nagy dózisok esetén sem adnak megfelelő INR-választ két-három hétig.

A warfarin biológiai hozzáférhetőségének ezen jellemzői különböző betegeknél az INR gondosabb (gyakori) laboratóriumi ellenőrzését tehetik szükségessé a kezelés során, összekapcsolva a betegeket a laboratóriumokkal. A páciens megőrizheti a viszonylagos mozgás- és életszabadságot egy egyszerű Koaguchek-készülék megvásárlásával, amely hasonlóan működik, mint egy tesztcsíkokat használó glükométer. Igaz, maga az eszköz ára körülbelül 30 000 rubel, a fogyóeszközök (egy tesztcsík készlet) hat-hét ezer.

Az antikoagulánsok új generációja, amely számos esetben (kardiológia, a végtagok mélyvénás trombózisának megelőzése és kezelése, PE, a stroke terápiájában és megelőzésében) sikeresen helyettesíti a Warfarint, lehetővé teszi az INR-szabályozás problémájának megszabadulását ma..

Három fő gyógyszerről beszélünk: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) és Dabigatran (Pradaxa).

Ezek közül az első kettő sikeresen helyettesíti a parenterális antikoagulánsokat warfarinnal kombinálva ma alacsony kockázatú PE helyzetekben.

Rivaroxaban (10, 15, 20 mg tabletta)

A vérzés lehető legkisebb kockázatát mutatja, biztonságosabb ebben a szövődménycsoportban, összehasonlítva a Warfarin és az Enoxaparin kombinációjával. A terápia hatása gyorsan megnyilvánul, nincs szükség INR-kontrollra. A tüdőembólia vagy az alsó végtagok mélyvénás trombózisának kezelésében 15 mg gyógyszert írnak fel 3 hétig naponta kétszer. Ezután 3-6-12 hónapig napi 20 mg fenntartó adagra váltanak.

Apixaban

Ugyanebben a helyzetben az Apixaban 10 mg-os dózisokban naponta kétszer, egy héten át, majd 5 mg-ot napi kétszer, egész életen át. A gyógyszerek ígéretesek az alacsony kockázatú tüdőembólia ambuláns terápiája szempontjából, amelyeket jelenleg fekvőbetegek kezelnek.

Ezek a gyógyszerek ellenjavallt:

  • folyamatos vérzés,
  • terhes nőknél,
  • végstádiumú veseelégtelenség,
  • súlyos májbetegségek.

Dabigatran

Nem helyettesítheti a parenterális antikoagulánsokat, és azokkal történő kezelés után napi kétszer 150 mg-os dózissal írják fel (80 évesnél idősebb vagy verapamilt kapó betegeknél kétszer 110 mg-ot). Az iszkémiás stroke-ok kezelésében az Apixaban a legbiztonságosabb, amelyet 3-5 napig, átlagosan 6 napig (az agy CT-je után) írnak elő egy kis stroke-ra, 12 nap múlva súlyos.

Érdekes ezeket a szereket alkalmazni a PE megelőzésében csípő- és térdízületi műtétben szenvedő betegeknél. Az antikoaguláns terápiát átlagosan a műtét után 1-4 órával kell elkezdeni.

  • A Rivaroxaban esetében 35 napig használják csípőműtétre és 14 napig térdprotézisre.
  • Dabigatran 35, illetve 10 nap.

A kardiológiai gyakorlatban a pitvarfibrilláció hátterében a Warfarin helyett a stroke megelőzése végezhető bármelyik ilyen gyógyszerrel. Ugyanakkor a Dabigatran (naponta kétszer 110 mg) és az Apixaban (naponta kétszer 5 mg) hatékonyabb, mint a Warfarin, és alacsonyabb a vérzés kockázata a bevitelüknél. A Dabigatran, az Apixaban és a Rivaroxaban a Warfarinnal összehasonlítva ezekben a helyzetekben alacsonyabb statisztikákat adnak olyan szövődményekről, mint például a vérzéses stroke. A pitvarfibrilláció hátterében álló ischaemiás stroke megelőzésére szánt rivaroxabán napi 20 mg-os dózisban nincs előnye a warfarinnal szemben.

A szívbillentyűk mechanikus protéziseinek jelenlétében, valamint a mitrális szűkületnél a warfarinról az új antikoagulánsra való átmenet nem megfelelő.

Hogyan válthatunk egyik antikoagulánsról a másikra?

Az új antikoagulánsok kifejezés magában foglalja a Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran termékeket is.

  • Ha át kell váltani a Warfarin-ról az új antikoagulánsok egyikére, a Warfarin törlődik és egy ideig tart, amíg az INR kevesebb lesz, mint 2. Ha ezt az értéket eléri, az egyik új antikoagulánst felírják.
  • Ha új antikoagulánst kell cserélni Warfarinnal, akkor egyszerűen hozzáadják az új antikoagulánshoz, amíg 2-3 INR-t nem kap. Az INR értékét egy új antikoaguláns következő bevétele előtt kell ellenőrizni, ismételt kontroll mellett, egy nappal az új antikoaguláns utolsó adagja után..
  • Ha az antikoagulánsok parenterális formáiról újra lépnek át, akkor az elsőt azonnal törlik, és másnap újat adnak..

Hogyan lehet kompenzálni a téves vételt

Gyakran a betegek (különösen az idősek) hibákat követnek el a gyógyszer adagolási rendjében, vagy egyszerűen elfelejtik, hogy egyáltalán bevették-e. Annak érdekében, hogy ne kerüljön extrém vérzési helyzetekbe vagy a trombózis kockázatának hirtelen megnövekedésébe, vannak bizonyos szabályok az új generációs antikoagulánsok szedésével kapcsolatos hibák kijavítására..

  • Ha egy tabletta kimaradt, akkor dupla adagot semmiképpen sem lehet bevenni. Ha a gyógyszert általában naponta kétszer veszik be (Pradaxa, Eliquis), akkor az elfelejtett tabletta a kimaradt időt követő 6 órán belül bevehető. A Xarelto esetében ugyanez 12 órán belül elvégezhető. Ha egy ilyen adag lehetetlen, akkor az adagot ki kell hagyni, és a következő adagot a terv szerint kell bevenni..
  • Ha a páciens véletlenül naponta kétszer dupla adagot vett be a gyógyszerből (Pradaxa, Eliquis), akkor a következő, a terv szerinti gyógyszerbevitelt el kell hagyni. Ha dupla adagot ettek a Xarelto-hoz, akkor nem kell kihagynia, a szokásos módon vegye be a gyógyszert.
  • Ha a beteg nem emlékszik arra, hogy szedett-e tablettát, akkor a Pradaxa és az Eliquis esetében nincs szükség további adagra, a gyógyszer következő adagja csak 12 órával lehet az előző után. A Xarelto esetében a tablettát kell bevenni, a következőt 24 óra múlva kell bevenni.

Vérzési probléma

A Warfarinhoz hasonlóan új véralvadásgátlókon is különböző súlyosságú vérzés alakulhat ki. Ha a vérzés enyhe, akkor az antikoagulánst törölni kell. Mérsékelt súlyossággal eritromákat, thrombocyta koncentrátumot vagy frissen fagyasztott plazmát csepegtetnek. Az életveszélyes vérzéshez protrombin komplex koncentrátum vagy műtéti kezelés szükséges.

A warfarinnak nincsenek specifikus ellenszerei (sem a Vikasol, sem az Etamsilat nem alkalmas).

A mai napig az Idarucizumab ellenszert Európában regisztrálták és használták a Dabigatránra. Az Orosz Föderációban regisztrációját 2017-re tervezik. Leggyakrabban a gyógyszert sürgősségi helyzetekben használják (például életveszélyes vérzéssel vagy sürgősségi sebészeti sebészeti segítséggel)..

Preoperatív előkészítés

Minden fontosabb műtéti beavatkozás megköveteli a beteg átadását a warfarinról vagy az új antikoagulánsokról a parenterális kis molekulatömegű heparinokra.

Kisebb műtétet azonban a páciensnek el lehet végezni anélkül, hogy antikoagulációs terápiát változtatna. Különösen a warfarin vagy új antikoagulánsok esetében a betegek kezelhetők:

  • fogorvosok (1-3 fog eltávolítása, implantátum telepítése, parodontális műtét, a szájüreg tályogainak megnyitása),
  • szemészek (szürkehályog eltávolítás, glaukóma műtét).
  • Nem igényel antikoaguláns-változást és diagnosztikai endoszkópiát.

Mik azok az antikoagulánsok, melyeket közvetlen és közvetett gyógyszerek közé sorolják

A vérrögök, mint veszélyes vérrögök előfordulásának elkerülése érdekében a gyógyszerek osztályozásában van egy antikoagulánsnak nevezett farmakológiai csoport - a gyógyszerek felsorolását bármely orvosi szakkönyv tartalmazza. Az ilyen gyógyszerek biztosítják a vér viszkozitásának ellenőrzését, megakadályozzák számos kóros folyamatot és sikeresen kezelik a vérképző rendszer bizonyos betegségeit. Ahhoz, hogy a helyreállítás végleges legyen, az első lépés az alvadási faktorok azonosítása és eltávolítása..

Mik azok az antikoagulánsok

Ezek egy külön farmakológiai csoport képviselői, amelyeket tabletták és injekciók formájában állítanak elő, amelyek célja a vér viszkozitásának csökkentése, a trombózis megelőzése, a stroke megelőzése és a szívinfarktus komplex terápiájában. Az ilyen gyógyszerek nemcsak hatékonyan csökkentik a szisztémás véráramlás koagulálhatóságát, hanem fenntartják az érfalak rugalmasságát is. A vérlemezkék fokozott aktivitásával az antikoagulánsok blokkolják a fibrin képződését, ami releváns a trombózis sikeres kezelésében.

Felhasználási javallatok

Az antikoagulánsokat nem csak a tromboembólia sikeres megelőzésére használják, egy ilyen megbeszélés alkalmas megnövekedett trombinaktivitással és az érfalak szisztémás véráramlására veszélyes trombók kialakulásának potenciális veszélyével. A vérlemezkék koncentrációja fokozatosan csökken, a vér megengedett áramlási sebességet szerez, a betegség visszahúzódik. A használatra jóváhagyott gyógyszerek listája kiterjedt, és szakemberek írják fel őket:

  • érelmeszesedés;
  • májbetegségek;
  • vénás trombózis;
  • érbetegségek;
  • az alsó vena cava trombózisa;
  • tromboembólia;
  • hemorrhoidális vénák vérrögei;
  • phlebitis;
  • különböző etiológiájú sérülések;
  • visszér.
  • Csirkemáj tejfölben: receptek
  • Kötő papucs
  • Shellac rövid körmökhöz

Osztályozás

A természetes antikoagulánsok előnyei nyilvánvalóak, amelyeket a test szintetizál és elegendő koncentrációban érvényesülnek a vér viszkozitásának szabályozásához. A természetes alvadásgátlók azonban számos kóros folyamatra érzékenyek lehetnek, ezért szükségessé válik szintetikus antikoagulánsok bevezetése a komplex kezelési rendbe. A gyógyszerek listájának meghatározása előtt a betegnek kapcsolatba kell lépnie a kezelőorvossal, hogy kizárja az esetleges egészségügyi szövődményeket.

Közvetlen antikoagulánsok

Az ilyen gyógyszerek listáját a trombin aktivitásának elnyomására, a fibrinszintézis csökkentésére és a normális májműködésre tervezték. Ezek helyi hatású, szubkután vagy intravénás alkalmazású heparinok, amelyek szükségesek az alsó végtagok visszérgyulladásának kezelésére. Az aktív komponensek produktívan felszívódnak a szisztémás keringésbe, egész nap hatnak, szubkután, mint szájon át alkalmazva hatékonyabbak. A kis molekulatömegű heparinek közül az orvosok megkülönböztetik a heparinok helyi, intravénás vagy belső beadására szánt gyógyszerek alábbi listáját:

  • Fraxiparin;
  • Lioton gél;
  • Clexane;
  • Heparin kenőcs;
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Nátrium-hidrogén-citrát (a heparint intravénásan adják be);
  • Clevarin.

Közvetett antikoagulánsok

Ezek hosszú hatású gyógyszerek, amelyek közvetlenül a véralvadásra hatnak. A közvetett antikoagulánsok hozzájárulnak a protrombin kialakulásához a májban, kémiai összetételükben a szervezet számára értékes vitaminokat tartalmaznak. Például a varfarint pitvarfibrillációra és mesterséges szívbillentyűkre írják fel, míg az aszpirin ajánlott dózisa a gyakorlatban kevésbé produktív. A gyógyszerek listája a kumarin-sorozat következő osztályozása:

  • monokumarinok: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • elváltozások: fenilin, omefin, dipaxin;
  • dikumarinok: Dikumarin, Tromexan.
  • Csirkeleves: finom receptek fotókkal
  • Szérum uborkához és paradicsomhoz
  • Káposztás és tojásos pite: receptek

A véralvadás gyors normalizálása és a szívizominfarktus vagy agyvérzés utáni vaszkuláris trombózis megelőzése érdekében az orvosok határozottan javasolják a kémiai összetételben K-vitamint tartalmazó orális antikoagulánsokat. Ezeket a gyógyszereket írja elő a kardiovaszkuláris rendszer krónikus lefolyásra hajlamos egyéb patológiáira. Kiterjedt vesebetegség hiányában az orális antikoagulánsok következő felsorolását kell kiemelni:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Acenokumarol;
  • Neodikumarin;
  • Fenilin.

PLA antikoagulánsok

Ez az orális és parenterális antikoagulánsok új generációja, amelyet a modern tudósok fejlesztenek ki. Az ilyen recept előnyei között szerepel a gyors hatás, a teljes biztonság a vérzés kockázatának szempontjából, és a trombin reverzibilis gátlása. Az ilyen orális véralvadásgátlóknak azonban vannak hátrányai is, és itt van egy lista: a gyomor-bél traktusba való vérzés, a mellékhatások és az ellenjavallatok jelenléte. Ezenkívül a hosszú távú terápiás hatás elérése érdekében a trombininhibitorokat hosszú ideig kell szedni, az ajánlott napi dózisok megsértése nélkül..

A gyógyszerek univerzálisak, de az érintett szervezetben kifejtett hatás szelektívebb, átmeneti és hosszú távú felhasználást igényel. A véralvadás súlyos szövődmények nélküli normalizálása érdekében ajánlott az új generációs orális véralvadásgátlók egyikének felsorolása:

  • Apixaban;
  • Rivaroxaban;
  • Dabigatran.

Antikoaguláns ár

Ha a lehető legrövidebb időn belül csökkenteni kell a véralvadást, az orvosok szigorúan orvosi okokból antikoagulánsok szedését javasolják - a gyógyszerek listája kiterjedt. A végső választás egy adott gyógyszer farmakológiai jellemzőitől, a gyógyszertárak költségeitől függ. Az árak eltérőek, de nagyobb figyelmet kell fordítani a terápiás hatásra. Az alábbiakban részletesebben megismerkedhet a moszkvai árakkal, de ne felejtse el az ilyen vásárlás fő kritériumait. Így:

Antikoaguláns név - a gyógyszerek listájáról

Videó

Vélemények

Marina, 29 éves Gyermekkorom óta károsodott a véralvadásom. Nem tudtam semmit az antikoagulánsokról, mint farmakológiai csoportról. Az orvos azt tanácsolta, hogy minden reggel vegyen be Aspirin tablettát. Tehát több éve folytatom ezt az eljárást. Mivel nincs egészségügyi probléma, úgy gondolom, hogy ez a gyógyszer működik. Olcsó és dühös.

Alexandra, 37 éves A listából a Rivaroxaban gyógyszert választottam magamnak. A gyógyszer új, de hatékony - a trombózis hatékony megelőzését biztosítja. Családunkban egy ilyen betegség a női vonalon keresztül öröklődik, ezért előre aggódtam a nyilvánosan elérhető megelőző intézkedések miatt. A gyógyszer olcsó, nincs panasz.

Victoria, 32 éves Több éve szenvedek visszérrel. A vénák nemcsak erős alsóbbrendűségi komplexet okoztak, hanem időszakosan fájtak is. A közvetlen antikoagulánsok listájáról a Lioton gél segített. A gyógyszer gyorsan működik, emellett enyhíti a végtagok fokozott fáradtságát egy munkanap után.

Valentina, 41 éves A gyógyszerek listájáról dicséretet mondhatok a Warfarinról, amely gyorsan és pontosan hat egy egészségügyi problémára. Egy évvel ezelőtt az orvos mikrotörést diagnosztizált nekem, és számomra ez teljesen váratlan volt - nyilván a lábán szenvedett. Ezt a gyógyszert azonnal felírták a gyors rehabilitáció érdekében. A gyógyszer segített, mellékhatások nem jelentkeztek, bár fenyegették őket.

Antikoagulánsok: gyógyszerek listája

A különféle érbetegségek vérrögképződéshez vezetnek. Ez nagyon veszélyes következményekhez vezet, mivel például szívroham vagy szélütés léphet fel. A vér hígításához az orvos olyan gyógyszereket írhat fel, amelyek segítenek csökkenteni a véralvadást. Antikoagulánsoknak nevezik őket, és megakadályozzák a vérrögök kialakulását a szervezetben. Segítenek blokkolni a fibrin képződését. Leggyakrabban olyan helyzetekben használják, amikor a véralvadás megnövekszik a testben..

Olyan problémák miatt merülhet fel, mint:

  • Visszér vagy phlebitis;
  • Alsó vena cava trombusok;
  • Hemorrhoidalis vénás vérrögök;
  • Stroke;
  • Miokardiális infarktus;
  • Artériás sérülés ateroszklerózis jelenlétében;
  • Tromboembólia;
  • A sokk, sérülés vagy szepszis szintén vérrögökhöz vezethet.

A véralvadás állapotának javítása érdekében antikoagulánsokat használnak. Ha korábban aszpirint használtak, akkor most az orvosok elhagyták ezt a technikát, mert sokkal hatékonyabb gyógyszerek léteznek.

Mik azok a véralvadásgátlók, gyógyszerek. a hatás

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek, amelyek hígítják a vért, és csökkentik a később előforduló egyéb vérrögök kockázatát is. Különböztesse meg a közvetlen és a közvetett antikoagulánsokat.

Közvetlen és közvetett antikoagulánsok

Megkülönböztetni a közvetlen és a közvetett antikoagulánsokat. Az előbbiek gyorsan hígítják a vért, és néhány órán belül kiválasztódnak a testből. Ez utóbbiak fokozatosan halmozódnak fel, hosszan tartó terápiás hatást biztosítva..

Mivel ezek a gyógyszerek csökkentik a véralvadást, lehetetlen önmagában csökkenteni vagy növelni az adagolást, valamint lerövidíteni az alkalmazás idejét. A gyógyszereket az orvos által előírt séma szerint használják.

Közvetlen antikoagulánsok

A közvetlen antikoagulánsok csökkentik a trombin szintézist. Ezenkívül gátolják a fibrin képződését. Az antikoagulánsok a májra irányulnak, és gátolják a véralvadást.

A közvetlen antikoagulánsokat mindenki jól ismeri. Ezek helyi hatású heparinok, szubkután vagy intravénás alkalmazásra. Egy másik cikkben még több információt talál a heparin kenőcsökről..

Például helyi akció:

  • Heparin kenőcs;
  • Lyoton gél;
  • Hepatrombin;
  • Trombitás nélküli. A Trombless gélről szóló véleményeket itt találja.

Ezeket a gyógyszereket az alsó végtagok vénás trombózisában alkalmazzák a betegség kezelésére és megelőzésére.

Magasabb a behatolási arányuk, de kevésbé hatnak, mint az intravénás gyógyszerek.

Heparinek beadásra:

  • Fraxiparin;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Az antikoagulánsokat általában meghatározott célokra választják ki. Például a Clivarint és a Troparint használják az embólia és a trombózis megelőzésére. Clexane és Fragmin - angina pectoris, szívroham, vénás trombózis és egyéb problémák esetén.

A Fragmint hemodialízishez használják. Antikoagulánsokat alkalmaznak, ha bármelyik edényben vérrögképződés veszélye áll fenn, mind az artériákban, mind a vénákban. A gyógyszer aktivitása egész nap tart.

Közvetett antikoagulánsok

A közvetett antikoagulánsokat azért nevezik el, mert befolyásolják a protrombin képződését a májban, és nem befolyásolják közvetlenül az alvadást. Ez a folyamat hosszú, de emiatt a hatás meghosszabbodik..

3 csoportra oszthatók:

  • Monokumarinok. Ide tartoznak: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • A dikumarinok a Dikumarin és a Tromexan;
  • Indandionok a Phenilin, az Omefin, a Dipaxin.

Leggyakrabban az orvosok Warfarint írnak fel. Ezeket a gyógyszereket két esetben írják fel: pitvarfibrillációval és mesterséges szívbillentyűkkel.

A betegek gyakran kérdezik, hogy mi a különbség az aszpirin kardio és a warfarin között, és hogy lehetséges-e az egyik gyógyszer helyettesítése egy másikkal?

A szakértők azt válaszolják, hogy az Aspirin cardio-t akkor írják fel, ha a stroke kockázata nem magas.

A warfarin sokkal hatékonyabb, mint az aszpirin, emellett jobb, ha több hónapig, vagy akár az egész életen át szedi.

Az aszpirin megemeli a gyomor bélését, és mérgezőbb a májra.

A közvetett antikoagulánsok csökkentik az alvadást befolyásoló anyagok termelését, csökkentik a protrombin termelését a májban és a K-vitamin antagonistái..

A közvetett antikoagulánsok közé tartoznak a K-vitamin antagonisták:

  • Sincumar;
  • Warfarex;
  • Fenilin.

A K-vitamin részt vesz a véralvadási folyamatban, és a Warfarin hatása alatt funkciói károsodnak. Segít megakadályozni, hogy a vérrögök elszakadjanak és elzárják az ereket. Ezt a gyógyszert gyakran szívinfarktus után írják fel..

Vannak közvetlen és szelektív trombin inhibitorok:

Közvetlen:

  • Angiox és Pradaxa;

Szelektív:

A közvetlen és közvetett hatású antikoagulánsokat csak orvos írja fel, különben nagy a vérzés kockázata. A közvetett antikoagulánsok fokozatosan halmozódnak fel a testben.

Csak szájon át alkalmazzák. Lehetetlen azonnal abbahagyni a kezelést, fokozatosan csökkenteni kell a gyógyszer adagját. A gyógyszer hirtelen megvonása trombózist okozhat. E csoport túladagolása esetén vérzés kezdődhet..

Antikoagulánsok használata

Az antikoagulánsok klinikai alkalmazása a következő betegségek esetén ajánlott:

  • Tüdő- és szívinfarktus;
  • Embolikus és trombotikus stroke (kivéve a vérzést);
  • Phlebothrombosis és thrombophlebitis;
  • Különböző belső szervek edényeinek embóliája.

Megelőző intézkedésként:

  • A koszorúerek, az agyi erek és a perifériás artériák érelmeszesedése;
  • Reumás mitralis szívhibák;
  • Phlebothrombosis;
  • Műtét utáni időszak a vérrögképződés megelőzésére.

Természetes véralvadásgátlók

A véralvadási folyamatnak köszönhetően a test maga gondoskodott arról, hogy a vérrög ne lépje túl az érintett edényt. Egy milliliter vér segíthet a testben lévő összes fibrinogén alvadásában.

Mozgása miatt a vér folyékony állapotot tart fenn, valamint a természetes koagulánsoknak köszönhetően. A természetes koagulánsok a szövetekben termelődnek, majd a véráramba kerülnek, ahol megakadályozzák a véralvadás aktiválódását.

Ezek az antikoagulánsok a következők:

  • Heparin;
  • Antitrombin III;
  • Alfa-2 makroglobulin.

Antikoaguláns gyógyszerek - lista

A közvetlen hatású antikoagulánsok gyorsan felszívódnak, és hatásuk időtartama legfeljebb egy nap az újbóli beadás vagy alkalmazás előtt.

A közvetett antikoagulánsok felhalmozódnak a vérben, kumulatív hatást keltve.

Nem szabad azonnal törölni őket, mivel ez hozzájárulhat a trombózis kialakulásához. Ha beveszik, fokozatosan csökkentik az adagot.

Közvetlen helyi antikoagulánsok:

  • Heparin kenőcs;
  • Lyoton gél;
  • Hepatrombin;
  • Trombitás nélküli

Antikoagulánsok intravénás vagy intradermális alkalmazásra:

  • Fraxiparin;
  • Clexane;
  • Fragmin;
  • Clevarin.

Közvetett antikoagulánsok:

  • Girugen;
  • Girulog;
  • Argatroban;
  • Warfarin Nycomed lapon;
  • Fenilin a fülön.

Ellenjavallatok

Az antikoagulánsok alkalmazásának jó néhány ellenjavallata van, ezért feltétlenül ellenőrizze orvosával a pénzeszközök felvételének megfelelőségét.

Nem használható a következőkkel:

  • ICD;
  • Gyomorfekély;
  • A máj és a vesék parenchymás betegségei;
  • Szeptikus endocarditis;
  • Fokozott érpermeabilitás;
  • Megnövekedett nyomással miokardiális infarktus esetén;
  • Onkológiai betegségek;
  • Leukémia;
  • Akut szív aneurizma;
  • Allergiás betegségek;
  • Vérzéses diatézis;
  • Mióma;
  • Terhesség.

Óvatosan a nők menstruációja alatt. Nem ajánlott szoptató anyáknak.

Mellékhatások

A közvetett gyógyszerek túladagolása vérzést okozhat.

Ha a warfarint aszpirinnel vagy más nem szteroid gyulladáscsökkentőkkel (Simvastin, Heparin stb.) Együtt szedik, az antikoaguláns hatás fokozódik.

A K-vitamin, a hashajtók vagy a paracetamol pedig gyengíti a Warfarin hatását..

Mellékhatások, ha:

  • Allergia;
  • Láz, fejfájás;
  • Gyengeség;
  • Bőr nekrózis;
  • A vese működésének megzavarása;
  • Hányinger, hasmenés, hányás;
  • Viszketés, hasi fájdalom;
  • Kopaszság.

Antikoagulánsok: nélkülözhetetlen gyógyszerek

Az érrendszeri trombózis okozta szövődmények a szív- és érrendszeri betegségek fő halálozási okai. Ezért a modern kardiológiában nagyon nagy jelentőséget tulajdonítanak az erek trombózisának és embóliájának (elzáródásának) kialakulásának megelőzésében. A véralvadás legegyszerűbb formájában két rendszer kölcsönhatásaként jeleníthető meg: a vérlemezkék (a vérrög képződéséért felelős sejtek) és a vérplazmában feloldott fehérjék - koagulációs faktorok, amelyek hatására a fibrin képződik. A létrejövő trombus fibrinszálakkal összefonódott vérlemezkék konglomerátumából áll.

A vérrögképződés megelőzésére két gyógyszercsoportot alkalmaznak: vérlemezke-gátlók és antikoagulánsok. Trombocitaellenes szerek megakadályozzák a vérlemezkék alvadásának kialakulását. Az antikoagulánsok blokkolják az enzimatikus reakciókat, amelyek fibrinképződéshez vezetnek.

Cikkünkben megvizsgáljuk az antikoagulánsok fő csoportjait, az alkalmazásuk indikációit és ellenjavallatait, mellékhatásait.

Osztályozás

Az alkalmazási ponttól függően megkülönböztetünk közvetlen és közvetett antikoagulánsokat. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombinszintézist, gátolják a fibrin képződését a fibrinogénből a vérben. A közvetett antikoagulánsok gátolják a véralvadási faktorok képződését a májban.

Közvetlen koagulánsok: heparin és származékai, közvetlen trombininhibitorok és a Xa faktor (az egyik véralvadási faktor) szelektív inhibitorai. A közvetett antikoagulánsok közé tartoznak a K-vitamin antagonisták.

  1. K-vitamin antagonisták:
    • Fenindion (fenilin);
    • Warfarin (Warfarex);
    • Acenocoumarol (syncumar).
  2. Heparin és származékai:
    • Heparin;
    • Antitrombin III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Enoxaparin (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Nadroparin (fraxiparin);
    • Parnaparin (fluxum);
    • Szulodexid (angioflux, wessel duett f);
    • Bemiparin (tsibor).
  3. Közvetlen trombininhibitorok:
    • Bivalirudin (angiox);
    • Dabigatrán-etexilát (pradaxa).
  4. Xa faktor szelektív inhibitorok:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

K-vitamin antagonisták

A trombotikus szövődmények megelőzésének alapja a közvetett antikoagulánsok. Tablettájuk hosszú ideig, ambulánsan is elkészíthető. A közvetett antikoagulánsok használata bizonyítottan csökkenti a pitvarfibrillációval járó thromboemboliás szövődmények (szívroham, stroke) előfordulását és mesterséges szívbillentyűt.

A fenilint jelenleg nem használják a káros hatások magas kockázata miatt. A Synumar hosszú hatású és felhalmozódik a testben, ezért ritkán használják a terápia kontrollálásának nehézségei miatt. A leggyakoribb K-vitamin antagonista a warfarin..

A warfarin a korai (10–12 órával történő beadása utáni) hatásában különbözik a többi közvetett antikoagulánstól, és a nemkívánatos hatások gyors megszűnésével jár, ha csökkentik az adagot vagy a gyógyszert kivonják.

A hatásmechanizmus összefügg a gyógyszer és a K-vitamin antagonizmusával. A K-vitamin részt vesz a véralvadás számos tényezőjének szintézisében. A warfarin hatása alatt ez a folyamat megszakad.

A warfarint a vénás vérrögök kialakulásának és növekedésének megakadályozására írják fel. Hosszú távú terápiában használják pitvarfibrillációban és intracardialis trombus jelenlétében. Ilyen körülmények között jelentősen megnő a szívrohamok és a stroke kockázata, amelyek az erek elzáródásával járnak a levált vérrögök által. A warfarin segít megelőzni ezeket a súlyos szövődményeket. Ezt a gyógyszert gyakran szívinfarktus után alkalmazzák a visszatérő koszorúér-események megelőzésére.

A szelepcsere után a warfarinra a műtét után legalább néhány évig van szükség. Ez az egyetlen véralvadásgátló, amely megakadályozza a vérrögök képződését a mesterséges szívbillentyűkön. Ezt a gyógyszert állandóan szedni kell bizonyos thrombophilia, különösen antiphospholipid szindróma esetén.

A warfarint dilatált és hipertrófiás kardiomiopátiák esetén írják fel. Ezeket a betegségeket a szívüregek kitágulása és / vagy falainak hipertrófiája kíséri, ami megteremti az előfeltételeket az intracardialis trombusok kialakulásához..

A warfarinnal történő kezelés során értékelni kell annak hatékonyságát és biztonságosságát az INR - a nemzetközi normalizált arány - figyelemmel kísérésével. Ezt a mutatót a felvétel 4–8 hetében értékelik. A kezelés során az INR-nek 2,0-3,0-nak kell lennie. Ennek a mutatónak a normál értéke fenntartása nagyon fontos egyrészt a vérzés, másrészt a fokozott véralvadás megelőzése érdekében..

Bizonyos ételek és gyógynövények fokozzák a warfarin hatását és növelik a vérzés kockázatát. Ezek: áfonya, grapefruit, fokhagyma, gyömbérgyökér, ananász, kurkuma és mások. A káposzta, a kelbimbó, a kínai káposzta, a répa, a petrezselyem, a spenót, a saláta leveleiben található anyagok gyengítik a gyógyszer antikoaguláns hatását. A warfarint szedő betegeknek nem kell lemondaniuk ezekről a termékekről, de rendszeresen, kis mennyiségben kell bevenniük őket, hogy megakadályozzák a vér hirtelen ingadozását..

A mellékhatások közé tartozik a vérzés, vérszegénység, helyi trombózis és haematoma. Az idegrendszer aktivitása megzavaródhat a fáradtság, fejfájás és ízzavarok kialakulásával. Néha hányinger és hányás, hasi fájdalom, hasmenés, májműködési zavarok jelentkeznek. Bizonyos esetekben a bőr érintett, a lábujjak lila színűek, paresztéziák, vasculitis, a végtagok hidegsége. Lehetséges allergiás reakció kialakulása viszketés, csalánkiütés, angioödéma formájában.

A warfarin terhesség alatt ellenjavallt. Nem szabad előírni a vérzés veszélyével járó állapotok esetén (trauma, műtét, a belső szervek és a bőr fekélyes elváltozásai). Ne használja aneurysma, pericarditis, fertőző endocarditis, súlyos artériás magas vérnyomás esetén. Ellenjavallat a megfelelő laboratóriumi ellenőrzés lehetetlensége a laboratórium elérhetetlensége vagy a beteg személyiségének jellemzői miatt (alkoholizmus, szervezetlenség, szenilis pszichózis stb.).

Heparin

A véralvadást megakadályozó egyik fő tényező az antithrombin III. A frakcionálatlan heparin a vérben kötődik hozzá, és többször növeli molekuláinak aktivitását. Ennek eredményeként a vérrögök kialakulását célzó reakciók elnyomódnak.

A heparint több mint 30 éve használják. Korábban szubkután adták be. Ma úgy gondolják, hogy a nem frakcionált heparint intravénásan kell beadni, ami megkönnyíti a terápia biztonságosságának és hatékonyságának ellenőrzését. Szubkután alkalmazásra alacsony molekulatömegű heparinok ajánlottak, amelyeket az alábbiakban tárgyalunk.

A heparint leggyakrabban tromboembóliás szövődmények megelőzésére használják akut miokardiális infarktusban, beleértve a trombolízist is.

A laboratóriumi ellenőrzés magában foglalja az aktivált parciális thromboplastin alvadási idő meghatározását. A heparinnal végzett kezelés hátterében 24–72 óra elteltével 1,5–2-szer nagyobbnak kell lennie, mint a kezdeti. Szükséges továbbá a vérlemezkék számának ellenőrzése a vérben, hogy ne hagyja ki a trombocitopénia kialakulását. Általában a heparin terápia 3-5 napig folytatódik az adag fokozatos csökkentésével és további megvonásával.

A heparin vérzéses szindrómát (vérzést) és thrombocytopeniát (a vérlemezkék számának csökkenését okozhatja) okozhat. Hosszan tartó, nagy dózisban történő alkalmazása esetén alopecia (kopaszság), csontritkulás, hipoaldoszteronizmus kialakulása valószínű. Bizonyos esetekben allergiás reakciók, valamint az alanin-aminotranszferáz szintjének emelkedése fordul elő a vérben.

A heparin ellenjavallt hemorrhagiás szindróma és trombocitopénia, gyomorfekély és nyombélfekély, húgyúti vérzés, szívburokgyulladás és a szív akut aneurizma esetén..

Kis molekulatömegű heparinek

Dalteparint, enoxaparint, nadroparint, parnaparint, szulodexidet, bemiparint frakcionálatlan heparinból nyerünk. Ez utóbbitól kisebb molekulatömeg különbözik. Ez növeli a gyógyszerek biztonságát. A cselekvés hosszabbá és kiszámíthatóbbá válik, ezért kis molekulatömegű heparinek alkalmazása nem igényel laboratóriumi kontrollt. Fix dózisú fecskendőkkel végezhető el.

A kis molekulatömegű heparinek előnye, hogy szubkután adják be őket. Ezenkívül lényegesen alacsonyabb a mellékhatások kockázata. Ezért jelenleg a heparin-származékok helyettesítik a heparint a klinikai gyakorlatban..

Alacsony molekulatömegű heparinokat alkalmaznak a tromboembóliás szövődmények megelőzésére a műtétek és a mélyvénás trombózis során. Olyan betegeknél alkalmazzák, akik ágyban vannak, és nagy a kockázata az ilyen szövődményeknek. Ezenkívül ezeket a gyógyszereket széles körben írják elő instabil angina és miokardiális infarktus esetén..

Az ellenjavallatok és a nemkívánatos hatások ebben a csoportban megegyeznek a heparinéval. A mellékhatások súlyossága és gyakorisága azonban sokkal kisebb.

Közvetlen trombin inhibitorok

A közvetlen trombininhibitorok, amint a neve is mutatja, közvetlenül inaktiválják a trombint. Ugyanakkor elnyomják a vérlemezkék aktivitását. Ezeknek a gyógyszereknek a használata nem igényel laboratóriumi ellenőrzést..

A bivalirudint intravénásán adják be akut miokardiális infarktusban a tromboembóliás szövődmények megelőzése érdekében. Ezt a gyógyszert Oroszországban még nem használják..

A Dabigatran (pradaxa) egy tabletta a trombózis kockázatának csökkentésére. A warfarinnal ellentétben nem lép kölcsönhatásba az étellel. A tartós pitvarfibrilláció érdekében folytatják a kutatást ezzel a gyógyszerrel. A gyógyszert Oroszországban engedélyezték.

Xa faktor szelektív inhibitorok

A fondaparinux az antithrombin III-hoz kötődik. Egy ilyen komplex intenzíven inaktiválja az X faktort, csökkentve a trombusképződés intenzitását. Szubkután írják fel akut koszorúér szindróma és vénás trombózis esetén, beleértve a tüdőembóliát is. A gyógyszer nem okoz thrombocytopeniát vagy oszteoporózist. Biztonságának laboratóriumi ellenőrzése nem szükséges.

A fondaparinux és a bivalirudin különösen azoknál a betegeknél javallt, akiknél fokozott a vérzés kockázata. A vérrögök előfordulásának csökkentésével ebben a betegcsoportban ezek a gyógyszerek jelentősen javítják a betegség prognózisát..

A fondaparinux ajánlott akut miokardiális infarktus esetén. Nem használható csak angioplasztikára, mivel a katétereken megnő a vérrögképződés kockázata.

Xa faktor inhibitorok tabletta formájában klinikai vizsgálatokban.

A leggyakoribb mellékhatások: vérszegénység, vérzés, hasi fájdalom, fejfájás, viszketés, fokozott transzamináz aktivitás.

Ellenjavallatok - aktív vérzés, súlyos veseelégtelenség, a gyógyszerkomponensek intoleranciája és a fertőző endocarditis.