Farmakológiai csoport - Antikoagulánsok

Az alcsoportba tartozó gyógyszereket kizárják. Engedélyezze

Leírás

Az antikoagulánsok általában gátolják a fibrin filamentumok megjelenését; megakadályozzák a trombus képződését, segítenek megállítani a már kialakult vérrögök növekedését, fokozzák az endogén fibrinolitikus enzimek vérrögökre gyakorolt ​​hatását.

Az antikoagulánsokat 2 csoportra osztjuk: a) közvetlen antikoagulánsok - gyorsan ható (nátrium-heparin, kalcium-nadroparin, nátrium-enoxaparin stb.), Hatékonyak in vitro és in vivo; b) közvetett antikoagulánsok (K-vitamin antagonisták) - hosszú hatásúak (warfarin, fenindion, acenocoumarol stb.), csak in vivo és látens periódus után hatnak.

A heparin antikoaguláns hatása a véralvadási rendszerre gyakorolt ​​közvetlen hatással társul a hemokoaguláció számos tényezőjével rendelkező komplexek képződése miatt, és az alvadás I., II. És III. Fázisának gátlásában nyilvánul meg. Maga a heparin csak antithrombin III jelenlétében aktiválódik.

Közvetett antikoagulánsok - az oxikumarin, az indandion származékai versenyképesen gátolják a K-vitamin reduktázt, ezáltal gátolják az utóbbi aktiválódását a szervezetben, és leállítják a K-vitamintól függő plazma hemosztázis faktorok szintézisét - II, VII, IX, X.

Az antikoaguláns gyógyszerek listája, hatásmechanizmusa, ellenjavallatai és mellékhatásai

Az antikoagulánsok a véralvadást befolyásoló gyógyszerek csoportja: hirtelen csökken, a szövet reológiai tulajdonságai megváltoznak, folyékonyabbá válik és könnyebben áthalad az ereken, de az ellenőrizetlen folyamatok kockázata komolyan megnő. Elsősorban vérzik.

Az ilyen típusú gyógyszerek sokkal erősebbek, mint a thrombocyta-gátlók. Szigorúan tilos ilyen gyógyszereket szedni kezelő szakember kinevezése nélkül. Dinamikus vezérlés szükséges, állandó figyelés.

Minden veszély ellenére a vitathatatlan hatékonyság miatt a legtöbb esetben ilyen típusú gyógyszerek alkalmazása szükséges. Milyen helyzetekben és mit kell tudnia?

Osztályozás és hatásmechanizmus

A felosztást a hatás jellege, a farmakológiai aktivitás és a gyógyszer hatására a beteg testére gyakorolják.

Az antikoagulánsok osztályozása meglehetősen gyenge, két fő típus létezik: közvetlen és közvetett hatás. De nem csak a terápiás szükségleteket fedezik minden klinikai esetben..

Közvetlen

Az alvadás (a véralvadási folyamat) középpontjában egy meghatározott anyagcsoport normál körülmények között működik. Gondoskodnak a formázott sejtek összeadódásáról, egy seb vagy egy edényrész gyors lezárásáról mechanikai vagy egyéb tényező hatására..

Az ilyen típusú fő vegyület a trombin. A közvetlen hatású véralvadásgátló gyógyszerek befolyásolják annak aktivitását, miközben a komponens koncentrációja ugyanazon a szinten marad.

A vérvizsgálat során a trombin továbbra is termelődik és kimutatható. De működésképtelenné válik, ami a közvetlen antikoagulánsok munkájának alapja.

Az ilyen típusú gyógyszereket a sürgősségi kezelés arany standardjának tekintik. Az agresszív farmakológiai hatás miatt azonban a gyógyszerek ezen alcsoportjának alkalmazása erősen bátortalan, ha a terápiás kúra hosszú időtartamáról van szó..

A gyógyszerek gyorsan metabolizálódnak, feldolgozódnak és kiválasztódnak. A jótékony hatás nem tart sokáig, a mellékhatások súlyosak, akár hatalmas vérzésig.

Ezért hematológus felügyelete nélkül ilyen gyógyszerek nem használhatók..

Közvetett

A gyógyszerek ezen alcsoportjának összetett hatásmechanizmusa van a hatóanyagot alkotó aktív komponensek képességeinek köszönhetően.

A hasznos eredmény gyökeresen eltér az előző gyógyszercsoportétól..

A közvetett antikoagulánsok befolyásolják a trombint, teljesen semlegesítve a vegyületet, elpusztítva azt. Ezenkívül hatással vannak más koagulációs tényezőkre, közvetett módon befolyásolják a képződött vérsejtek aggregációjának sebességét..

A tényleges cseppfolyósító hatás mellett az ilyen típusú gyógyszerek segítenek normalizálni a szívizomszövetek táplálkozását, ellazítják az edények izomzatát, eltávolítják a szerves sókat és helyreállítják a koleszterin koncentrációját..

A viszonylag kevésbé agresszív alkalmazás miatt ezek a gyógyszerek hosszú kúrákra alkalmazhatók..

A mellékhatások szintén súlyosak, és az ellenőrizetlen használat mellett kialakulásuk kockázata nagy. Elfogadhatatlan, hogy önállóan vegye ezt az alcsoportot..

Lehetetlen egyértelműen beszélni arról, hogy melyik gyógyszer jobb. Minden a konkrét klinikai esettől függ.

Közvetlen antikoagulánsok

A lehetséges indikációk közül:

• Bármely lokalizáció trombózisa. Általános szabály, hogy a folyamat befolyásolja az alsó végtagok nagy edényeit. Jellemző jellemzője a kialakult sejtek és a protein-fibrin alvadékainak képződése, amely blokkolja a szerkezetek lumenjét.

A normál vérkeringés megváltozik, gyengévé és elégtelenné válik a szövetek táplálkozásához. Az antikoagulánsok segíthetnek a kóros folyamat kezdeti szakaszában. Továbbá nem lehet trombolitikumok nélkül.

• TELA. Tüdőartéria. Gyakran előfordul a szakemberek gyakorlatában. A nyomás gyors növekedése, a szív munkájának problémái kísérik. Ha az érrendszer átfedése nem olyan nagy, akkor is fennáll a gyógyulás esélye. Közvetlen antikoagulánsokat alkalmaznak kiegészítő antitrombotikus szerként.

• Thrombophlebitis. Jellemző a vérrögök kialakulása a gyulladásos folyamat egyidejű kialakulásával az edények részéről. Sokkal súlyosabb állapot kíséri, a gyógyulást kórházban hajtják végre.

• Angina pectoris. A véráramlás akut zavara a szívszerkezetekben, azonban a rendellenesség mértéke még nem érte el a kritikus pontot. Ezért az izomszövet szöveteinek kiterjedt elhalása nem következik be. Még mindig van esély a gyógyulásra, és következmények nélkül.

• Miokardiális infarktus az akut fázisban. Az antikoagulánsok alkalmazása a kóros folyamat bármely szakaszában lehetséges. A legnagyobb jótékony hatás a kezdeti fázisban jelentkezik. A miokardiális infarktus utáni rehabilitációs időszakban a vérrögképződés magas kockázata miatt recepcióra van szükség.

• DIC szindróma a trombotikus elváltozás fázisában.
• A vesék autoimmun rendellenességei, valamint szisztémás kóros folyamatok, például lupus erythematosus. Az alkalmazás bármely szakaszban lehetséges.
• Mikrocirkulációs rendellenességek. Megelőző intézkedések részeként. Az antikoagulánsok használata azonban csak rövid tanfolyamok esetén megengedett. Szakember felügyelete alatt.
• Aranyér. Kenőcsökként külső használatra.

A gyógyszerek listája

A helyi heparin a gyógyszer klasszikus formája. Haematomákra írják fel, a visszér kezdeti szakaszában.

A hatóanyag koncentrációja minimális, ezért a megfelelő alkalmazás esetén a mellékhatások valószínűsége elhanyagolható.

A közvetlen antikoagulánsok listája: Heparin, Lyoton, Venolife, Hepatrombin, Heparin kenőcs. Részben az összetevő a Troxevasin kenőcsben van jelen.

A belső vétel eszköze. Szisztémás betegségek kezelésére használják, amikor lehetetlen korlátozni a helyi expozíciót.

Ez a gyógyszerek két altípusát foglalja magában:

• Az első a kis molekulatömegű heparin. A gyógyszernevek listája: Clexan, Clevarin, Fragmin, Fraxiparin, Gemapaksan, Troparin. Gyors hatást fejtenek ki, és viszonylag erősek, a trombinon kívül más koagulációs faktorokat is befolyásolnak, és kisebb mértékben. Jelzések szerint, sürgősségi gyógyszerként vagy krónikus betegségek kezelésére használják.
• A második az átlagos molekulatömegű heparin. Közös név - Cybernin.

Az antikoaguláns gyógyszerek listája sokkal szélesebb, azonban a gyógyszerpiacon bemutatott legfontosabbak csak a megnevezett anyagon alapulnak..

Ellenjavallatok

A használat elutasításának tipikus okai:

• Bármely lokalizáció vérzése. A folyamat intenzívebbé válása nem kerülhető el, amely végső soron végzetes lesz a beteg számára.
• Bizonyított véralvadási rendellenességek. Különböző betegségekkel, legyen szó trombocitopátiáról, a képződött sejtek aggregációjában részt vevő speciális anyagok termelésének rendellenességeiről.

• Vérzéses stroke. Az ér régiójának agyi megsemmisülésével jár. A közvetlen antikoagulánsok párhuzamos alkalmazásával nagy vérömleny alakul ki, amely összenyomja az idegszöveteket. Ez az út a halálhoz.

• Aneurizmák. Az artériák falnyúlványai.

• Rosszindulatú magas vérnyomás. Stabil gyors nyomásnövekedés kritikus szintre.
• A gyomor-bél traktus patológiája. Különösen fekélyes jellegű, potenciálisan képes kivérezni.
• Legutóbbi műveletek. Bármilyen lokalizáció.
• A gyógyszerek összetevőinek egyéni intoleranciája. Allergiás reakciók.

A lista nem teljes. Szükséges a jegyzetben szereplő lista értékelése egy adott névre.

Mellékhatások

• Vérzés.
• Hematoma kialakulása.
• Dyspeptikus tünetek.
• A bőr elszíneződése, sápadtsága.
• Fejfájás, gyengeség. Idegrendszeri rendellenességek.
• Kiütés. Allergiás reakciók.

Közvetett antikoagulánsok

Felhasználási javallatok:

• A szívinfarktus visszaesései. Az akut keringési rendellenességek ismételt epizódjai a szív szöveteiben. Főleg idős betegeknél fordulnak elő. Óvatosan használjon drogokat..
• Krónikus szívelégtelenség.

• Tartós trombózis, különösen az alsó végtagok mélyvénái más eszközök hatástalan alkalmazásával.

• A tüdőartéria elváltozásai. Speciális gyógyszerekkel, elsősorban trombolitikumokkal rendelkező rendszerben. Kombinálásukat azonban nagyon körültekintően kell végezni, mivel a halálos vérzés kockázata magas..

A jelzett indikációk mellett megkülönböztethetők a fent leírt bázisok is. Azzal a különbséggel, hogy a közvetett antikoagulánsokat ritkábban használják akut állapotokban, kinevezésüket a szív, az erek, a hematológiai rendellenességek krónikus betegségei esetén végzik.

A gyógyszerek listája

A közvetett antikoagulánsok listája három nevet tartalmaz:

• Warfarin. Orális adagolású tabletták formájában kapható, és a legtöbb esetben a betegek számára írják fel. Többek között a legbiztonságosabbnak és a leghatékonyabbnak tartják. Fontos előny a dózistól való jelentős függőség. Minél magasabb a vérben a koncentráció, annál komolyabb a pozitív hatás.

Ugyanakkor, amint a gyógyszert törlik, a negatív jelenségek, a mellékhatások gyorsan eltűnnek. A Warfarin sokoldalúsága és rugalmassága nélkülözhetetlenné teszi a legtöbb patológia kezelésében.

• Neodikumarin. Akut esetekben viszonylag ritkán írják fel. Ugyanakkor a gyógyszer alkalmazása szisztematikus bevételt igényel, mert a pozitív hatás nem azonnal, hanem fokozatosan jelenik meg, mivel az aktív komponens felhalmozódik a testben..
• Acenocoumarol. Az előző név intoleranciájának hatékony analógjaként használják.

A közvetett gyógyszereket szigorúan az indikációk szerint alkalmazzák, a pozitív hatás nagyobb biztonsága és változékonysága ellenére.

Ellenjavallatok

A közvetett antikoagulánsok használatának elutasításának okai nagyjából megegyeznek a közvetlen hatású gyógyszerekével.

Ezek közé tartozik a terhesség és a vetélés veszélye. Szintén hajlam a méhvérzésre.

Általában a vemhesség és a szoptatás ideje alatt a reológiai tulajdonságok cseppfolyósítására és megváltoztatására szolgáló gyógyszereket nem szabad előírni. Ez a kudarc egyetemes alapja.

Gyermekek rendellenességeinek kijavítására nem ajánlott gyógyszereket használni. Mivel az antikoagulánsok lassíthatják a csontképződést, vérzéses problémákat okoznak.

A specifikus ellenjavallatok a máj és a vesék súlyos diszfunkcionális rendellenességei. Ebben az esetben a gyógyszerek csak ártanak, súlyosbítják a helyzetet..

Mellékhatások

Alapvetően ugyanazok a nemkívánatos hatások jelentkeznek, mint a közvetlen antikoagulánsok alkalmazásakor. A vérömleny gyakran képződik, vérzés alakul ki.

A betegek dyspeptikus folyamatokkal találkoznak (gyomorégés, hányinger, hányás, hasmenés, székrekedés, váltakozó székletzavarok).

Gyakran előfordulnak allergiás reakciók, például bőrkiütések. Ritkábban a rendellenesség egyéb, súlyosabb formái: Quincke ödéma, anafilaxiás sokk.

Különös figyelmet kell fordítani azokra a betegekre, akiknél a gyógyszerek egy csoportja komplex intoleranciában szenved. Többértékű allergiás reakció.

Az antikoagulánsok kinevezése szigorúan az indikációk szerint történik, ezek nem önkényesen alkalmazható eszközök. A kockázatok túl nagyok, pozitív intézkedés nem érhető el így. Érdemes kapcsolatba lépni egy hematológussal.

Antikoagulánsok: a gyógyszerek típusai, áttekintése és hatásmechanizmusa

Az antikoagulánsok a gyógyszerek különálló klinikai és farmakológiai csoportját jelentik, amelyek szükségesek a kóros állapotok kezeléséhez, amelyet intravaszkuláris trombus képződés kísér a vér viszkozitásának csökkentésével. A trombózis antikoagulánsokkal történő megelőzése lehetővé teszi a súlyos kardiovaszkuláris katasztrófa elkerülését. Az antikoaguláns gyógyszerek több típusra oszthatók, amelyek tulajdonságai és hatásmechanizmusa eltérő..

A fő típusok a hatásmechanizmus szerint

Az antikoagulánsok klinikai és farmakológiai csoportjába tartozó gyógyszerek felosztása a hatásukon alapul, ezért két fő típusú gyógyszer létezik:

• A közvetlen antikoagulánsok olyan vegyületek, amelyek gátolják (elnyomják) a fő enzimeket, nevezetesen a trombint, amelyek közvetlenül katalizálják a véralvadási és az alvadékképződés folyamatait. Ennek köszönhetően csökkentik a vér viszkozitását közvetlenül a testben és a kémcsőben..
• Közvetett antikoagulánsok - közvetett hatással vannak a hemosztázis rendszerre (véralvadási rendszer), a trombusképződés reakcióit katalizáló mellékenzimek funkcionális aktivitására gyakorolt ​​hatás miatt. A gyógyszerek csak az emberi testben csökkentik a vér viszkozitását (in vivo). Nem befolyásolják a vénából a kémcsőbe vett vér állapotát.

Kémiai szerkezetét tekintve a legtöbb modern antikoaguláns készítmény kémiailag szintetizált vegyület, beleértve a természetes analógokon alapuló vegyületeket is. Az egyetlen természetes közvetlen hatású antikoaguláns a heparin.

A cselekvés mechanizmusa

Az antikoagulánsok fő feladata a vér viszkozitásának csökkentése és az intravaszkuláris trombus kialakulásának megakadályozása, amelyet nem provokál károsodásuk és vérzésük. A gyógyszerek hatással vannak a vérzéscsillapítás folyamataira. A közvetlen antikoagulánsok gátolják a trombin fő enzim funkcionális aktivitását, amely katalizálja az oldható fibrinogén fibrinné való átalakulását. Szálak formájában kicsapódik.

A közvetett antikoagulánsok hatásmechanizmusa az, hogy elnyomják más enzimek funkcionális aktivitását, amelyek közvetetten befolyásolják a trombusképződés folyamatát..

Felhasználási javallatok

A közvetett és közvetlen antikoagulánsok alkalmazásának fő orvosi javallata az intravaszkuláris trombus kialakulásának valószínűségének csökkentése különböző kóros állapotokban:

• Szülés utáni tromboembólia (kóros állapot, amelyet vérrögképződés jellemez a későbbi vándorlásukkal a véráramban).
• Hosszan tartó immobilizáció (egy személy immobilizálása), amelyet súlyos trauma vagy volumetrikus műtéti beavatkozás vált ki.
• Thrombophlebitis (a vénás erek gyulladása, intravaszkuláris trombus képződéssel jár).
• Térfogati vérveszteség meghaladja az 500 ml-t.
• Vaszkuláris műtét utáni szövődmények megelőzése (angioplasztika).
• Elhalasztott szívinfarktus (a szívizom egy részének halála a táplálék éles romlása miatt).
• A szívműtét elhalasztása mechanikus szelepek telepítésével.
• Artériás tromboembólia.
• A vérrögök parietális képződése a szív üregében.
• Pangásos szívelégtelenség kialakulása.
• Egy személy súlyos kimerültsége (cachexia), amelyet szomatikus, fertőző patológia vagy alultápláltság vált ki.

Mivel az antikoagulánsok használata interferenciát jelent a hemostasis rendszerben, a gyógyszereket csak orvos írja fel megfelelő kutatás után.

Ellenjavallatok

Mivel a klinikai és farmakológiai csoportba tartozó gyógyszerek, az antikoagulánsok, befolyásolják a véralvadást, csökkentve azt, a páciens testének számos kóros és fiziológiai állapotát különböztetik meg, amelyekben ellenjavallt:

• A duodenum vagy a gyomor peptikus fekélye, amelyet a nyálkahártya hibájának kialakulása és az abból származó vérzés időszakos fejlődése kísér.
• Az egyik agyi ér aneurizma (a fal zsákszerű kiemelkedése), amelyben az anyagba való vérzés valószínűsége jelentősen megnő.
• A portál hipertónia a vérnyomás emelkedése a portális vénarendszer vénás ereiben, amelyek átjutnak a májon. A kóros állapot leggyakrabban a májcirrhózist kíséri (a kötőszálas szövetekkel való helyettesítés folyamata).
• Elégtelen K-vitamin szint a szervezetben (az esetleges hipovitaminosist nagyon fontos figyelembe venni a közvetett antikoagulánsok csoportjába tartozó gyógyszerek felírása előtt).
• Trombocitopénia - a véregységre jutó vérlemezkék számának csökkenése (vérlemezkék, amelyek közvetlenül részt vesznek a vérrögképződésben).
• A leukémia olyan daganatos patológia, amelyben főleg a vörös csontvelőben limfoid vagy myeloid hematopoietás növekedések vannak érintettek..
• Az emberi test különböző lokalizációjának onkológiai folyamata jóindulatú vagy rosszindulatú daganat kialakulásával.
• Jelentősen megnövekedett szisztémás vérnyomás.
• A máj vagy a vesék funkcionális aktivitásának hiánya.
• A Crohn-betegség egy nem specifikus gyulladás, amely a vastagbél falain lokalizálódik, és amelyet fekélyek formájában kialakuló hibák jellemeznek..
• Krónikus alkoholizmus.

A közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok felírása előtt az orvosnak meg kell győződnie arról, hogy a betegnek nincsenek ellenjavallatai.

Közvetlen antikoagulánsok

A közvetlen antikoagulánsok kémiai szerkezete szerinti gyógyszerek listája 3 csoportot tartalmaz:

• A heparinok természetes eredetű vegyületeken alapuló készítmények. A gyógyszerek többféle adagolási formában kaphatók, nevezetesen kenőcs vagy krém külső használatra, valamint oldat szubkután injekcióhoz.
• Az alacsony molekulatömegű heparinek a természetes heparin kémiai módosítása, amelynek bizonyos pozitív tulajdonságai vannak. A gyógyszerek adagolási formában is kaphatók kenőcs, krém vagy oldat formájában parenterális szubkután beadásra. A képviselő a Fraxiparine.
• A hirudin a heparinhoz hasonló kémiai szerkezetű, természetben előforduló vegyület, amely a piócák nyálában található.
• A nátrium-hidrogén-citrát egy kémiailag szintetizált vegyület só formájában, amelyet parenterálisan (szubkután vagy intramuszkulárisan) beadott oldat előállítására használnak..
• A lepirudin a heparin kémiailag szintetizált analógja, amelynek jellemzője az orális adagolású tabletta vagy kapszula formájában történő alkalmazás lehetősége.

Ma klinikailag a heparinon és annak kis molekulatömegű analógjain alapuló gyógyszereket alkalmazzák. A fraxiparint elsősorban injekciók formájában használják, a heparint helyi külső használatra írják fel (Lyoton, Heparin kenőcs, Hepatrombin).

Közvetett antikoagulánsok

A kémiai szerkezet szempontjából a közvetett antikoagulánsok a gyógyszerek két fő képviselőjét tartalmazzák:

• A monokumarinok olyan kémiai vegyületek, amelyek gátolják a vérrögképződéshez nélkülözhetetlen K-vitamin szintézisét. Elsősorban tabletták vagy kapszulák formájában kaphatók. A vérhígító gyógyszerek között vannak ilyen képviselők - Warfarin, Marcumar, Sincumar. Főleg antikoagulánsként alkalmazzák a kardiovaszkuláris rendszer patológiájának komplex kezelésében..
• A Dikumarin, a monokumarin vegyileg szintetizált analógja tabletta formájában kerül forgalomba, más néven Dikumarin. Főleg különböző érrendszeri betegségek komplex kezelésére és megelőzésére alkalmazzák, amelyekhez nagy az intravaszkuláris trombusképződés kockázata..

A közvetett antikoagulánsok csoportjából külön izolálják az indandionvegyületet, amelynek meglehetősen magas toxicitása, valamint gyakori mellékhatásai vannak.

Mellékhatások

A klinikai és farmakológiai csoport gyógyszereinek alkalmazásának hátterében az antikoagulánsok negatív reakciókat fejthetnek ki, amelyek általában fokozott vérzéssel nyilvánulnak meg. Növeli a bőséges intenzív vérzés kialakulásának kockázatát, különösen közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok felírása esetén, az ellenjavallatok lehetséges jelenlétének figyelembevétele nélkül. Leggyakrabban az antikoagulánsok használatának megkezdése után a következő mellékhatások alakulhatnak ki:

• Vérzés különböző lokalizációjú és intenzitású artériás vagy vénás erekből.
• Gyulladásos reakció a közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok injekciós formáinak injekciója területén.
• Thrombocytopenia - a vérlemezkék számának csökkenése a vér térfogatára vonatkoztatva.
• A máj funkcionális állapotának megsértése gyulladásos folyamat kialakulásával a szerv szöveteiben.
• A veseműködés változásai, amelyek a funkcionális aktivitás hiányában nyilvánulhatnak meg.
• A bőrkiütés megjelenése, amely gyakran a nem frakcionált heparin (UFH) allergiás reakciójának eredménye, ezért modern, alacsony molekulatömegű heparinokon alapuló antikoagulánsok használata ajánlott. A súlyos allergiás reakciót angioödéma Quincke vagy csalánkiütés kísérheti.

A közvetlen vagy közvetett antikoagulánsok alkalmazásának hátterében kialakult bőséges vérzés sürgős orvosi segítséget igényel, mivel ezek életveszélyes állapotot jelentenek a beteg számára..

Trombocitaellenes szerek

A vér viszkozitásának csökkentésére képesek a thrombocyta-gátló szerek klinikai és farmakológiai csoportjába tartozó gyógyszerek. A gyógyszerek hatásmechanizmusa a vérlemezkékre gyakorolt ​​közvetlen hatáson alapul, ami az aggregáció folyamatának megzavarásához vezet kis vérrögök kialakulásával. A vérlemezkék elleni szerek klinikai és farmakológiai csoportjának készítményeit általában a szív- és érrendszeri patológiák komplex kezelésében használják a tromboembólia formájában jelentkező szövődmények megelőzésére. Indirekt antikoagulánsokkal kombinálva alkalmazhatók. A vérlemezke-gátlók közé tartozik az acetilszalicilsav, az Aspirin-Cardio, a Clopidogrel.

Az antikoagulánsok használata a modern orvostudományban lehetővé tette a trombembólia kialakulásával járó számos szövődmény elkerülését. Nem szabad orvosi rendelvény nélkül használni őket, mivel ez súlyos mellékhatásokat okozhat..

farmakológia - Antikoagulánsok (rövid áttekintés) Antikoagulánsok alapvető farmakológiája Trombocitaellenes szerek. Antikoagulánsok. Fibrinolitikumok.

A gyógyszerek listája - közvetlen és közvetett antikoagulánsok, vérhígítók

Egészséges emberi testben a vér koagulációs és antikoagulációs rendszere dinamikus egyensúlyban van. Ugyanakkor az ereken keresztüli véráramlás nem akadályozott, és nincs túlzott trombusképződés, nyitott vérzéssel és az érágyon belül sem..

Ha ez az egyensúly megbomlik, akkor létrejönnek a feltételek a kis vagy nagy erek trombózisához, vagy akár a disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma kialakulásához, amelyben a többszörös vérrögök gyors halálhoz vezethetnek..

Számos klinikai helyzet azonban oda vezet, hogy a vérrögök helytelenül és rossz időben alakulnak ki, és eltömítik a különböző kaliberű vénákat és artériákat.

Betegségek, amelyeknél a koagulálhatóság fokozott

Akut vénás trombózis

• Az alsó végtagok visszérgyulladásának hátterében a phlebitis, mint posztoperatív szövődmény
• Vérzéses vénás trombózis
• Trombózis az alsó vena cava rendszerben

Akut artériás trombózis

• Tüdőembólia (PE)
• Iszkémiás stroke
• Miokardiális infarktus
• Az alsó végtagok artériáinak akut sérülései az érelmeszesedés, gyulladás, érrendszeri sérülések hátterében

Disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindróma a háttérben:

• sérülés
• sokk
• szepszis, mivel számos alvadási faktor szabadul fel a szövetekből.

Mindezen kórképek kezelése antikoagulánsok alkalmazását foglalja magában, amelyeket antikoagulánsoknak vagy vérhígítóknak is neveznek. Ezek olyan gyógyszerek, amelyek célja a véralvadás csökkentése, ezáltal a folyékonyság (reológiai tulajdonságok) helyreállítása és az ismételt trombózis kockázatának csökkentése. Az antikoagulánsok csökkentik a szövet (fibrinogén, vérlemezkék) vagy a plazma koagulációs faktorok aktivitását. Az antikoagulánsok hatása lehet:

• közvetlen - közvetlen antikoagulánsok
• közvetett - közvetett antigoagulánsok

A szívbetegségek megelőzése - az akut trombózis kezelésén túl antikoaguláns kezelést is végeznek, hogy megelőzzék őket instabil angina pectoris-szal, különféle szívritmuszavarokkal (pitvarfibrilláció állandó formája), szívbillentyűvel, obliteráló endarteritissel, hemodializált betegeknél, helyreállító műtétek után, nem a szív (például, koszorúér bypass ojtás).

Az antikoagulánsok alkalmazásának harmadik iránya a vérkomponensek stabilizálása, amikor laboratóriumi kutatásokhoz vagy későbbi transzfúzióhoz történő előkészítésükhöz szükségesek..

Közvetlen antikoagulánsok

Helyi heparinek

Alacsony szöveti permeabilitás és gyengébb hatás jellemzi őket. Visszér, aranyér helyi kezelésére, haematomák felszívódására használják. Lista: Heparin kenőcs, Venolife, Lyoton gél, Venitan, Laventum, Trombless.

Heparin kenőcs 50-90 rubel.	Lioton gél 30 gr. 400 rbl.	Harsány nélküli gél 30 gr. 250 rbl.	Lavenum gél 30 gr. 180 rbl.
Venolife (Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 g. 400 rbl.	Hepatrombin Heparin + Allantoin + Dexpanthenol 40g. 300ME kenőcs 50 rubel, 500Me 40gr. gél 300r.	Venitan Forte gal (heparin + escin) ára 50 gr. 250 rbl.	Troxevasin NEO (Heparin + Dexpanthenol + Troxerutin) 40 gr. 280 rbl.

Intravénás és szubkután heparinek

A közvetlen antikoagulánsok második nagy csoportja a heparin, amelynek hatásmechanizmusa a plazma és a szöveti koagulációs faktorok gátlásának kombinációján alapul. Egyrészt ezek a közvetlen antikoagulánsok blokkolják a trombint és gátolják a fibrin képződését..

Másrészt csökkentik a plazma koagulációs faktorok (IXa, Xa, XIa, XIIa) és a kallikrein aktivitását. Antithrombin III jelenlétében a heparin kötődik a plazmafehérjékhez és semlegesíti az alvadási faktorokat. A heparinok elpusztítják a fibrint és gátolják a vérlemezkék tapadását.

A gyógyszereket szubkután vagy intravénásan adják be (az utasításoktól függően). A kezelés során az egyik gyógyszer nem változik a másikért (vagyis a gyógyszerek nem egyenértékűek és nem helyettesíthetők). A gyógyszer maximális aktivitása 2-4 óra alatt alakul ki, és az aktivitás a nap folyamán megmarad.

• Kis molekulatömegű heparinek

Kevésbé befolyásolják a trombint, főleg gátolják az Xa koagulációs faktort. Ez javítja a kis molekulatömegű heparinek tolerálhatóságát és hatékonyságát. Csökkentse a vérlemezkék adhézióját, mint az alacsony molekulatömegű heparin antikoagulánsok. A gyógyszerek listája:

(Deltaparin-nátrium) 2500 NE 10 db. 1300 RUB 5000ME 10 db 1800 dörzsölje.

Fraxiparin (Nadroparin-kalcium) 1 fecskendő 380 rubel.

Gemapaxan (Enoxaparin-nátrium) 0,4 ml. 6 db 1000 dörzsölje.

Clexane (Enoxaparin-nátrium) 0,4 ml 1 sz. 350 dörzsölje, Anfibra, Eniksum

Clevarin (Reviparin-nátrium)

Troparin (Heparin-nátrium)

• Átlagos molekulatömegű heparinek
  

Ezek a heparin nátrium- és kalcium-sói. Heparin, Heparin Ferein 5 amp. 500-600 dörzsölje.

Hogyan választják ki a heparinokat?

• A trombózis és a tromboembólia (beleértve a posztoperatív) megelőzésére a Clivarin, a Troparin az előnyös.
• Trombotikus szövődmények (instabil angina pectoris, szívroham, tüdőembólia, mélyvénás trombózis) kezelésére - Fraxiparin, Fragmin, Clexan.
• Trombusképződés megelőzésére hemodializált betegeknél: Fraxiparin, Fragmin.

Cybernin - antitrombin III gyógyszer

Hatásában hasonló a heparinhoz: blokkolja a trombint, a IXa – XIIa alvadási faktorokat, a plazmint. A kezelés alatt ellenőrizni kell a vérplazma antithrombnia III szintjét.

Javallatok: A gyógyszert tromboembóliás szövődmények esetén alkalmazzák az antithrombin III veleszületett hiánya vagy szerzett hiánya esetén (májsejt-elégtelenséggel és súlyos sárgasággal járó májcirrózis hátterében, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindrómával, hemodialízisben részesülő betegeknél, különböző eredetű tromboembóliával). A gyógyszert intravénásán adják be.
Ellenjavallatok: A Cybernint nem alkalmazzák intolerancia esetén, gyermekeknél. Óvatosan használja terhes nőknél.

Mellékhatások: Használatát bonyolíthatja bőrallergia (csalánkiütés), szédülés, légzési nehézség, hidegrázás, láz, kellemetlen szájíz, homályos látás, köhögés, mellkasi fájdalom.

Közvetlen antitrombotikus szerek

Úgy működnek, hogy közvetlenül blokkolják a trombint (egy plazma alvadási faktort, amely a tromboplasztin által aktivált protrombinból képződik). Ennek a csoportnak az eszközei hasonlóan működnek, mint a piócák által kiválasztott hirudin, és megakadályozza a véralvadást..

• A rekombináns természetes hirudinok (Desirudin, Lepirudin) blokkolják a trombin és a fibrin aktív területét.
• A szintetikus hirudin (Bivalirudin) hasonló hatásmechanizmussal rendelkezik..
• A Melagatran és az Efegatran izolált kovalens blokádot hajt végre a trombin aktív részében.
• Argatroban, Dabigatran, Ximelagatran, Inogatran, Etexipat izolált nem kovalens trombin blokádhoz.

Ximelagatran nagy reményeket fűzött a stroke megelőzéséhez. Kísérletekben tisztességes eredményeket mutatott, hatékonysága és biohasznosulása sem volt alacsonyabb a Warfarinénál. Ugyanakkor további információk gyűltek össze arról, hogy a gyógyszer súlyos májkárosodást okoz, különösen hosszan tartó használat esetén.

A fondaparinux (Arixtra) egy közvetlen parenterális antikoaguláns, amely szelektíven gátolja az Xa koagulációs faktort. APTT kontroll nélkül adható szubkután, standard dózisokban, figyelembe véve a beteg testtömegét. Átlagos adag - 2,5 mg naponta.

A gyógyszert főleg a vesék választják ki, változatlan formában.

Tromboembóliás szövődmények megelőzésére használják olyan betegeknél, akiknél jelentős műtéti beavatkozások vannak a hasüregben, tartósan immobilizált vagy arthroplasztikus betegeknél. A gyógyszert az alsó végtagok akut mélyvénás trombózisának, a PE, az akut koszorúér szindróma kezelésére használják.

A következő közvetlen antikoaguláns a nátrium-hidrocitartartalom

Kizárólag a vér és összetevőinek megőrzésére szolgál. Őt adják vérrel a kémcsövekhez a laboratóriumban, hogy azok ne görnyedjenek. A nátrium-hidrogén-citrát szabad kalciumionok megkötésével megakadályozza a tromboplasztin képződését és a protrombin trombinná való átalakulását..

Közvetett antikoagulánsok

A közvetett antikoagulánsok azok a gyógyszerek, amelyek a K-vitaminnal ellentétes hatást fejtenek ki. Vagy csökkentik az antikoaguláns rendszerben szerepet játszó fehérjék (C és S fehérjék) képződését, vagy akadályozzák a protrombin, VII, IX és X koagulációs faktorok képződését a májban..

Az indán-1-3dion származékokat a fenilin (fenidion) képviseli

• A gyógyszer 0,03 gramm tablettában kapható (20 db. 160 rubel).
• A gyógyszer a belépéstől számított 8-10 órán belül működik. A maximális hatás 24-30 óra múlva jelentkezik. Kevesebb, mint a warfarin felhalmozódik a szervezetben, nem adja meg a teljes adag hatását. Kevesebb hatás a kapillárisokra. Kinevezték a PTI ellenőrzése alatt.
• Az első napon négy dózisú tablettára írják fel, a másodikra ​​három dózisú tablettára, majd naponta egy tablettára (a PTI szintjétől függően). A PTI monitorozása mellett vizeletvizsgálatokat kell végezni a vörösvértestek megjelenése érdekében..
• Rosszul kombinálva antihiperglikémiás szerekkel (Butamid).

Kumarin-származékok

A természetben a cukor formájában megjelenő kumarin sok növényben megtalálható (aster, édes lóhere, bölény). Elszigetelt formában ezek friss széna illatú kristályok. Származékát (dikumarin) 1940-ben izolálták a pusztuló édes lóhere elől, és először trombózis kezelésére használták fel..

Ezt a felfedezést állatorvosok ösztönözték, akik az 1920-as években felfedezték, hogy az Egyesült Államokban és Kanadában a lóhere-lóhere által benőtt réteken legelésző tehenek tömegesen elvéreztek. Ezt követően a dikumarint egy ideig patkánymérgként használták, később pedig antikoagulánsként kezdték használni. Ezt követően a dikumarint a gyógyszerek helyett neodikumarin és warfarin helyettesítette..

Gyógyszerek listája: Warfarin (Warfarex, Marevan, Warfarin-nátrium), Neodikumarin (Ethylbiscumacetate), Acenocoumarol (Sincumar).

Emlékeztetni kell arra, hogy a varfarin önadagolása és az adagok kiválasztása szigorúan tilos a vérzés és a stroke magas kockázata miatt. Csak olyan orvos írhat fel antikoagulánsokat és titrálhat dózisokat, akik helyesen tudják felmérni a klinikai helyzetet és a kockázatokat..

A legnépszerűbb közvetett antikoaguláns manapság a Vafarin

Kábítószer-hatás és felhasználási jelzések

A warfarin 2,5, 3 és 5 mg-os tablettákban kapható, különféle kereskedelmi neveken. Ha elkezdi a tabletták szedését, azok 36-72 óra múlva kezdenek hatni, és a maximális terápiás hatás a kezelés kezdetétől számított 5-7 napon belül megjelenik. Ha a gyógyszert törlik, akkor a véralvadási rendszer normális működése 5 nap múlva visszatér. A trombózis és a tromboembólia minden tipikus esete gyakran a warfarin kinevezésének indikációjává válik..

Adagolás

A gyógyszert naponta egyszer, ugyanabban az időben veszik be. Kezdje napi 2 tablettával (napi adag 5 mg). Az adagot 2–5 nappal az alvadási indexek (INR) ellenőrzése után kell elvégezni. A fenntartó adagokat napi 1-3 tabletta (2,5-7,5 mg) között tartják. A gyógyszer időtartama a patológia típusától függ. Tehát pitvarfibrillációval, szívhibákkal a gyógyszert állandó alkalmazásra ajánljuk, a PE körülbelül hat hónapig kezelést igényel (ha spontán történt, vagy annak oka műtéttel megszűnt), vagy egész életen át végzik (ha a lábak vénáinak thrombophlebitisének hátterében jelentkezik).

Mellékhatások

A warfarin mellékhatásai közé tartozik a vérzés, hányinger és hányás, hasmenés, hasi fájdalom, bőrreakciók (csalánkiütés, bőrviszketés, ekcéma, nekrózis, vasculitis, nephritis, urolithiasis, hajhullás).

Ellenjavallatok

A warfarin kategorikusan nem alkalmazható akut vérzésre, disszeminált intravaszkuláris koagulációs szindrómára, súlyos máj- vagy vesebetegségre, kreatinin-tartalma meghaladja a 140 μmol / liter értéket, thrombocytopenia vérzésre hajlamos személyeknél (peptikus fekélybetegség, súlyos sebek, bakteriális endocarditis, nyelőcső-varikózis, aranyér, artériás aneurizmák), a terhesség első 12 és utolsó 4 hetében. A gyógyszer nem ajánlott a glükóz és galaktóz felszívódási rendellenességei esetén, laktázhiány esetén. A warfarin nem javallt, és a vérplazmában az S és C fehérjék veleszületett hiánya van.

Egyidejű táplálékfelvétel:

Van egy teljes lista azokról az élelmiszerekről, amelyeket körültekintően kell fogyasztani, vagy teljesen ki kell zárni a warfarinnal végzett kezelés során, mivel fokozzák a vérzést és növelik a vérzés kockázatát. Ezek fokhagymák, zsályák és kininek, amelyek tonikokban találhatók, papaya, avokádó, hagyma, káposzta, brokkoli és kelbimbó, uborkahéj, saláta és vízitorma, kivi, menta, spenót, petrezselyem, borsó, szója, vízitorma, fehérrépa, olívaolaj, borsó, koriander, pisztácia, cikória. Az alkohol növeli a vérzés kockázatát is.

Az orbáncfű éppen ellenkezőleg, csökkenti a gyógyszer hatékonyságát, ezért nem szabad vele egyidejűleg használni..

A warfarinnal együtt ellenjavallt gyógyszerek

NSAID-ok (kivéve a COX-2 inhibitorokat), Clopidogrel, Aspirin, Dipyridamole, nagy dózisú penicillinek, Cimetidin, Chloramphenicol.

A warfarin hatását fokozó gyógyszerek

Allopurinol, digoxin, amiodaron, kinidin, disopiramid, diszulfiram, amitriptilin, szertralin, heparin, bezafibrát, klofibrát, fenofibrát, A- és E-vitamin, glükagon, glibenklamid, Gingo otosfid, Efrekflust, Gingo otosfid Cimetidin, indometacin, kodein, metolazon, piroxicam. Parksetin, Proguanil, Omeprazole, Simvastatin, Propafenone, Sulindac, Sulfapyrazone, Tesztoszteron, Danazol, Tamoxifen, Fluoxetin, Troglitazone, Phenylbutazone, Flucanazole, Itraconazole, Levamisolokov, Loksibonatzinzaf, Nizaf Tetraciklinek, cefuroxim, klaritromicin, klóramfenikol, szulfametoxazol.

Mi az INR és miért kell meghatározni

Az INR (International Normalized Ratio) a véralvadás mutatója, amelyet a warfarin felírása előtt és a terápia hatékonyságának kontrolljaként, valamint az adagok beállításához és a kezelési szövődmények kockázatának felméréséhez vizsgálnak. Ez a protrombin idő (amely alatt a vér koagulál), valamint a PTI (protrombin index) származéka, amely normálisan 95-105%.

• Az INR a beteg protrombin ideje és a standard protrombin idő aránya. Minél magasabb az INR, annál rosszabb a véralvadás.
• INR arány: 0,85-1,25. A warfarin-terápia során 2-3 INR-t kell elérnie

Az INR-t ellenőrizzük a warfarin bevétele előtt, majd a 2-5. Napon. Átlagosan 10 napig tart a gyógyszer dózisának kiválasztása és az INR stabilizálása a céladatokon belül (2-3). További ellenőrzést 2-4 hetente végeznek.

• Ha az INR kevesebb, mint 2, a warfarin adagja nem elegendő, 2,5 mg-mal (heti 1 tabletta) növeli, minden héten figyelve az INR-t, amíg a mutatók 2-3.
• Ha az INR több mint 3, akkor a gyógyszer adagja csökken (1 tabletta 2, heti 5 mg). Az INR-kontrollt egy héttel a dózis csökkentése után hajtják végre.
• Ha az INR 3,51–4,5, akkor az adag 1 tablettával csökken. Az INR-t 3 nap múlva ellenőrizzük.
• Ha az INR 4,51-6, az adagot 1 tabletta csökkenti, az INR kontroll minden második nap.
• Ha az INR nagyobb, mint 6, a warfarin törlődik.

Az antikoagulánsok általában sok buktatóval járó gyógyszerek. A legfontosabbak a spontán vérzés (beleértve a látens) és az agyi balesetek kockázatát, amelyek halálhoz vezethetnek. Ebben a tekintetben az antikoagulánsokat csak az utasítások szerint és orvos felügyelete mellett szabad bevenni, figyelembe véve a betegség összes körülményét, a beteg kockázatait és a laboratóriumi kontrolladatokat, amelyeknek körültekintőnek és rendszeresnek kell lenniük..

Új az antikoagulánsok használatában

A warfarin fenntartó terápiára történő titrálása (az adagok fokozatos kiválasztása) két szakaszon megy keresztül: a tényleges dózis kiválasztás és a fenntartó dózisokkal történő hosszú távú kezelés. Ma minden beteg, a gyógyszer érzékenységétől függően, három csoportra oszlik.

• Nagyon érzékeny a warfarinra. Gyorsan (néhány napon belül) a gyógyszer szedésének kezdetétől elérik a terápiás cél INR értékeket. A dózis emelésének további kísérletei magas vérzésveszélyhez vezetnek.
• A normál érzékenységű egyének átlagosan egy héten belül elérik INR-céljukat a terápia megkezdésétől számítva.
• A Warfarin iránti csökkent érzékenységű betegek még nagy dózisok esetén sem adnak megfelelő INR-választ két-három hétig.

A warfarin biológiai hozzáférhetőségének ezen jellemzői különböző betegeknél az INR gondosabb (gyakori) laboratóriumi ellenőrzését tehetik szükségessé a kezelés során, összekapcsolva a betegeket a laboratóriumokkal. A páciens megőrizheti a viszonylagos mozgás- és életszabadságot egy egyszerű Koaguchek-készülék megvásárlásával, amely hasonlóan működik, mint egy tesztcsíkokat használó glükométer. Igaz, maga az eszköz ára körülbelül 30 000 rubel, a fogyóeszközök (egy tesztcsík készlet) hat-hét ezer.

Az antikoagulánsok új generációja, amely számos esetben (kardiológia, a végtagok mélyvénás trombózisának megelőzése és kezelése, PE, a stroke terápiájában és megelőzésében) sikeresen helyettesíti a Warfarint, lehetővé teszi az INR-szabályozás problémájának megszabadulását ma..

Három fő gyógyszerről beszélünk: Rivaroxaban (Xarelto), Apixaban (Eliquis) és Dabigatran (Pradaxa).

Ezek közül az első kettő sikeresen helyettesíti a parenterális antikoagulánsokat warfarinnal kombinálva ma alacsony kockázatú PE helyzetekben.

Rivaroxaban (10, 15, 20 mg tabletta)

A vérzés lehető legkisebb kockázatát mutatja, biztonságosabb ebben a szövődménycsoportban, összehasonlítva a Warfarin és az Enoxaparin kombinációjával. A terápia hatása gyorsan megnyilvánul, nincs szükség INR-kontrollra. A tüdőembólia vagy az alsó végtagok mélyvénás trombózisának kezelésében 15 mg gyógyszert írnak fel 3 hétig naponta kétszer. Ezután 3-6-12 hónapig napi 20 mg fenntartó adagra váltanak.

Apixaban

Ugyanebben a helyzetben az Apixaban 10 mg-os dózisokban naponta kétszer, egy héten át, majd 5 mg-ot napi kétszer, egész életen át. A gyógyszerek ígéretesek az alacsony kockázatú tüdőembólia ambuláns terápiája szempontjából, amelyeket jelenleg fekvőbetegek kezelnek.

Ezek a gyógyszerek ellenjavallt:

• folyamatos vérzés,
• terhes nőknél,
• végstádiumú veseelégtelenség,
• súlyos májbetegségek.

Dabigatran

Nem helyettesítheti a parenterális antikoagulánsokat, és azokkal történő kezelés után napi kétszer 150 mg-os dózissal írják fel (80 évesnél idősebb vagy verapamilt kapó betegeknél kétszer 110 mg-ot). Az iszkémiás stroke-ok kezelésében az Apixaban a legbiztonságosabb, amelyet 3-5 napig, átlagosan 6 napig (az agy CT-je után) írnak elő egy kis stroke-ra, 12 nap múlva súlyos.

Érdekes ezeket a szereket alkalmazni a PE megelőzésében csípő- és térdízületi műtétben szenvedő betegeknél. Az antikoaguláns terápiát átlagosan a műtét után 1-4 órával kell elkezdeni.

• A Rivaroxaban esetében 35 napig használják csípőműtétre és 14 napig térdprotézisre.
• Dabigatran 35, illetve 10 nap.

A kardiológiai gyakorlatban a pitvarfibrilláció hátterében a Warfarin helyett a stroke megelőzése végezhető bármelyik ilyen gyógyszerrel. Ugyanakkor a Dabigatran (naponta kétszer 110 mg) és az Apixaban (naponta kétszer 5 mg) hatékonyabb, mint a Warfarin, és alacsonyabb a vérzés kockázata a bevitelüknél. A Dabigatran, az Apixaban és a Rivaroxaban a Warfarinnal összehasonlítva ezekben a helyzetekben alacsonyabb statisztikákat adnak olyan szövődményekről, mint például a vérzéses stroke. A pitvarfibrilláció hátterében álló ischaemiás stroke megelőzésére szánt rivaroxabán napi 20 mg-os dózisban nincs előnye a warfarinnal szemben.

A szívbillentyűk mechanikus protéziseinek jelenlétében, valamint a mitrális szűkületnél a warfarinról az új antikoagulánsra való átmenet nem megfelelő.

Hogyan válthatunk egyik antikoagulánsról a másikra?

Az új antikoagulánsok kifejezés magában foglalja a Rivoraxoban, Apixaban, Dabigatran termékeket is.

• Ha át kell váltani a Warfarin-ról az új antikoagulánsok egyikére, a Warfarin törlődik és egy ideig tart, amíg az INR kevesebb lesz, mint 2. Ha ezt az értéket eléri, az egyik új antikoagulánst felírják.
• Ha új antikoagulánst kell cserélni Warfarinnal, akkor egyszerűen hozzáadják az új antikoagulánshoz, amíg 2-3 INR-t nem kap. Az INR értékét egy új antikoaguláns következő bevétele előtt kell ellenőrizni, ismételt kontroll mellett, egy nappal az új antikoaguláns utolsó adagja után..
• Ha az antikoagulánsok parenterális formáiról újra lépnek át, akkor az elsőt azonnal törlik, és másnap újat adnak..

Hogyan lehet kompenzálni a téves vételt

Gyakran a betegek (különösen az idősek) hibákat követnek el a gyógyszer adagolási rendjében, vagy egyszerűen elfelejtik, hogy egyáltalán bevették-e. Annak érdekében, hogy ne kerüljön extrém vérzési helyzetekbe vagy a trombózis kockázatának hirtelen megnövekedésébe, vannak bizonyos szabályok az új generációs antikoagulánsok szedésével kapcsolatos hibák kijavítására..

• Ha egy tabletta kimaradt, akkor dupla adagot semmiképpen sem lehet bevenni. Ha a gyógyszert általában naponta kétszer veszik be (Pradaxa, Eliquis), akkor az elfelejtett tabletta a kimaradt időt követő 6 órán belül bevehető. A Xarelto esetében ugyanez 12 órán belül elvégezhető. Ha egy ilyen adag lehetetlen, akkor az adagot ki kell hagyni, és a következő adagot a terv szerint kell bevenni..
• Ha a páciens véletlenül naponta kétszer dupla adagot vett be a gyógyszerből (Pradaxa, Eliquis), akkor a következő, a terv szerinti gyógyszerbevitelt el kell hagyni. Ha dupla adagot ettek a Xarelto-hoz, akkor nem kell kihagynia, a szokásos módon vegye be a gyógyszert.
• Ha a beteg nem emlékszik arra, hogy szedett-e tablettát, akkor a Pradaxa és az Eliquis esetében nincs szükség további adagra, a gyógyszer következő adagja csak 12 órával lehet az előző után. A Xarelto esetében a tablettát kell bevenni, a következőt 24 óra múlva kell bevenni.

Vérzési probléma

A Warfarinhoz hasonlóan új véralvadásgátlókon is különböző súlyosságú vérzés alakulhat ki. Ha a vérzés enyhe, akkor az antikoagulánst törölni kell. Mérsékelt súlyossággal eritromákat, thrombocyta koncentrátumot vagy frissen fagyasztott plazmát csepegtetnek. Az életveszélyes vérzéshez protrombin komplex koncentrátum vagy műtéti kezelés szükséges.

A warfarinnak nincsenek specifikus ellenszerei (sem a Vikasol, sem az Etamsilat nem alkalmas).

A mai napig az Idarucizumab ellenszert Európában regisztrálták és használták a Dabigatránra. Az Orosz Föderációban regisztrációját 2017-re tervezik. Leggyakrabban a gyógyszert sürgősségi helyzetekben használják (például életveszélyes vérzéssel vagy sürgősségi sebészeti sebészeti segítséggel)..

Preoperatív előkészítés

Minden fontosabb műtéti beavatkozás megköveteli a beteg átadását a warfarinról vagy az új antikoagulánsokról a parenterális kis molekulatömegű heparinokra.

Kisebb műtétet azonban a páciensnek el lehet végezni anélkül, hogy antikoagulációs terápiát változtatna. Különösen a warfarin vagy új antikoagulánsok esetében a betegek kezelhetők:

• fogorvosok (1-3 fog eltávolítása, implantátum telepítése, parodontális műtét, a szájüreg tályogainak megnyitása),
• szemészek (szürkehályog eltávolítás, glaukóma műtét).
• Nem igényel antikoaguláns-változást és diagnosztikai endoszkópiát.

Az antikoagulánsok listája, a gyógyszerek hatásmechanizmusa, ellenjavallatok és mellékhatások

A cikkből megtudhatja a közvetlen és közvetett antikoagulánsokat: típusok, hatásmechanizmus, javallatok és ellenjavallatok a gyógyszerek szedéséhez, mellékhatások, a komplikációk megelőzésének monitorozásának szükségessége.

A csoport, a hatásmechanizmus leírása

Az antikoagulánsok olyan gyógyszerek csoportja, amelyek hígítják a vért, befolyásolják az alvadási rendszert, megváltoztatják annak reológiai tulajdonságait, megkönnyítik a vérsejtek és a plazma mozgását a véráramon keresztül. A gyógyszereknek nincs alternatívájuk, ezért az ellenőrizetlen vérzés kockázata ellenére széles körben használják őket az orvosi gyakorlatban..

Hatásukban az antikoagulánsok hasonlítanak a vérlemezke-gátlókra, de erőteljesebb hatásuk van, ezért soha nem alkalmazzák őket szigorú orvosi felügyelet nélkül. A két csoport kábítószerei közötti különbség cselekvésük alkalmazási pontjában rejlik.

• csökkenti a vérlemezkék összetapadását;
• növeli az érfal átjárhatóságát;
• elősegíti a biztosítékok kialakulását a képződő vérrög megkerülésével;
• görcsoldóként működik az adrenalin antagonizmusa miatt;
• kiegyensúlyozza a lipid anyagcserét.

Trombocitaellenes szerek - inaktiválják a vérlemezkék felületén található receptorokat. A vérrögképződés folyamatában speciális mediátorok aktiválódnak, amelyek károsodásakor az összes szövet sejtjei a véráramba kerülnek. A vérlemezkék erre úgy reagálnak, hogy az alvadást elősegítő vegyi anyagokat juttatnak el hozzájuk. A vérlemezke-gátlók gátolják ezt a folyamatot.

Az antikoagulánsokkal kapcsolatos gyógyszereket megelőzésként vagy kezelésként írják fel. A profilaxis kérdése a legfontosabb azok számára, akik genetikailag megalapozottak vagy az élet során megszerezték a hajlamot a trombus kialakulására. Bármely érsérülés megköveteli a vérzés leállítását a rendellenes vérveszteség elkerülése érdekében. Normális esetben a problémát helyi érrendszeri trombózis oldja meg..

De ha a testben fennállnak (felmerülnek) feltételek az alsó végtagok perifériás trombózisának kialakulásához, akkor a helyzet azzal fenyeget, hogy a vérrög elválik az erek falától normál járás, hirtelen mozgások során. Az események ilyen fejlődésének megakadályozása érdekében antikoagulánsokat írnak fel. Ha ezt nem teszik meg, a keletkező vérrög bejuthat a pulmonalis artériákba, halálot okozva PE vagy krónikus pulmonális hipertónia miatt, amely állandó korrekciót igényel..

A trombózis második változata a vénás elzáródás szelepelváltozásokkal, ami poszt-trombotikus szindrómát okoz. Ennek a patológiának a kezeléséhez antikoagulánsokra is szükség van. Az események sürgősségi kialakulásához közvetlen antikoagulánsok (heparin, hirudin) infúziójára van szükség..

A krónikus betegségek antitrombotikus gyógyszerek kinevezését javasolják, amelyek blokkolják a májban a trombin képződését: Dikumarin, Warfarin, Pelentan, Fenilin, Sinkumar.

A magas vérviszkozitás trombusképződést okozhat a koszorúerekben az érelmeszesedés hátterében, miokardiális iszkémiát, kardiocita nekrózist és szívrohamot okozhat. Ezért írnak fel minden szív- és érrendszeri betegségben szenvedő betegnek közvetett antikoagulánsokat, mint egész életen át tartó megelőzést. A vészhelyzeteket direkt hatású gyógyszerekkel oldják meg az intenzív osztályon.

Az antikoagulánsokat tabletták, kenőcsök, oldatok formájában állítják elő intravénás és intramuszkuláris beadásra.

Közvetlen antikoagulánsok

Ebbe a csoportba tartozó antikoaguláns gyógyszereket elsősorban vészhelyzetek megoldására hozták létre. Közvetlen antikoagulánsok hatása alatt a kóros folyamat leáll, vérrögök lizálódnak, majd a gyógyszerek metabolizálódnak és kiválasztódnak a szervezetből. A hatás rövid távú, de elegendő a nem megfelelő gyógyszeradaggal történő bőséges vérzés előfordulásához is. Az antikoagulánsok önadagolása halálszerű.

Felvételi jelzések

A közvetlen antikoagulánsokat a szövődmények állandó figyelemmel kísérésével alkalmazzák számos magas véralvadással járó betegség kezelésében:

• akut vénás trombózis: aranyér, visszér, phlebitis, posztoperatív szövődmények (szelepátültetés, hosszan tartó fekvés), az alsó vena cava elzáródása, szülés utáni tromboembólia;
• akut artériás trombózis: angina pectoris, AMI (akut miokardiális infarktus), iszkémiás stroke (akut cerebrovaszkuláris baleset), PE, akut szívelégtelenség, parietális thrombus a szívben;
• az alsó végtagok artériáinak akut sérülései az érelmeszesedés hátterében, gyulladás, az aneurysma szakadása;
• disszeminált intravaszkuláris koaguláció szindróma a háttérben: szepszis, sokk, trauma;
• autoimmun patológiák: lupus erythematosus, rheumatoid arthritis, scleroderma, dermatomyositis, juvenilis arthritis;
• bármilyen mikrocirkulációs rendellenesség.

A közvetlen antikoagulánsok listája

E gyógyszercsoportba tartoznak a különböző molekulatömegű klasszikus heparinok: alacsony és közepes, valamint számos más, hatásmechanizmusukban hasonló gyógyszer. Mindegyik két nagy csoportra osztható: helyi alkalmazásra és injekciós alkalmazásra..

Helyi heparinek

A klasszikus külső antikoagulánsok egyik legnépszerűbb bázisa a heparin. Az anyag kölcsönhatásba lép plazmafehérjékkel, vaszkuláris endotheliummal, makrofágokkal. A heparin alapú gyógyszerek nem garantálják teljes mértékben a trombózis elleni védelmet: ha egy trombus már megjelent és egy ateroszklerotikus plakkon helyezkedik el, akkor a heparin nem képes hatni rá.

Trombusproblémák lokális megoldására használják:

• Heparin kenőcs - a kompozícióban lévő heparin enyhíti a gyulladást, a szövet pasztingolását, feloldja a régi vérrögöket, megakadályozza az újak kialakulását, más komponensek tágítják az ereket, ami javítja a kenőcs felszívódását, enyhíti a fájdalmat (35 rubel);
• Venolife - kiegyensúlyozza a vér mikrocirkulációját, demonstrálja az angioprotektív, flebotonizáló hatást (400 rubel);
• Lioton-gél - csökkenti a trombin aktivitását, a vérlemezkék aggregációját, növeli a vese véráramlását, hipolipidémiás hatást fejt ki (322 rubel);
• Venitan - antikoaguláns venoprotektív tulajdonságokkal (250 rubel);
• A Lavenum közvetlen hatású antikoaguláns gyógyszer külső használatra, a közepes molekulatömegű heparinok csoportjába tartozik, antitrombotikus, anti-exudatív, mérsékelten gyulladáscsökkentő hatású (180 rubel);
• Trombless - gyulladáscsökkentő, antiproliferatív, dekongesztáns és fájdalomcsillapító hatású (250 rubel);
• Heparin-Akrikhin - ödémaellenes, mérsékelt gyulladáscsökkentő hatást mutat, ha külsőleg alkalmazzák, megakadályozza a vérrögképződést (215 rubel);
• Hepatrombin - a trombobszorbeáló tulajdonságok mellett a gyógyszer regeneráló hatású (120 rubel);
• Hepatrombin G - hormonális kiegészítő (prednizon) jelenléte fokozza a gyulladáscsökkentő hatást (165 rubel);
• A Heparoid Zentiva kifejezett helyi fájdalomcsillapító hatású antikoagulánsok képviselője (175 rubel);
• Troxevasin - venotonikus, phleboprotector és antikoaguláns kombináció (170 rubel)
• Troxerutin Vramed - flavonoid P-vitamin aktivitással, angioprotektor (38 rubel).

Intravénás és szubkután heparinek

A gyógyszerek hatásmechanizmusa a vérplazma és a szövetek koagulációs faktorainak gátlása. Egyrészt az antikoagulánsok blokkolják a trombint, amely gátolja a fibrin képződését. Másrészt csökkentik a vérplazma koagulációs faktorok és a kallikrein aktivitását.

A heparinok elpusztítják a fibrint és gátolják a vérlemezkék tapadását. Vénába vagy szubkután injektálva nem cserélhetők fel (a tanfolyam alatt nem cserélhet drogot). Megkülönböztetni az alacsony és közepes molekulatömegű heparinokat.

Az alacsony molekulájú gyógyszerek alig befolyásolják a trombint, gátolják a véralvadási rendszer X-faktorát, ami javítja toleranciájukat. A gyógyszerek magas biológiai hozzáférhetőséggel, antitrombotikus hatással bírnak, és teljesen megállítják a kóros véralvadás minden tényezőjét. A közvetlen kis molekulatömegű antikoagulánsok saját listájával rendelkeznek a leghatékonyabb gyógyszerekről:

• Fraxiparin (nadroparin-kalcium) - 380 rubel / fecskendő;
• Gemapaxan (enoxaparin-nátrium) - 1000 rubel / 6 darab;
• Kleksan, Anfibra, Enixum (Enoxaparin-nátrium) - 350 rubel / fecskendő;
• Fragmin (dalteparin-nátrium) - 1300 rubel / 10 darab 2500 NE vagy 1800/10 darab 5000 NE;
• Clevarin (Reviparin-nátrium) - 198 rubel / fecskendő;
• Troparin (heparin-nátrium) - 237 rubel / fecskendő;
• Wessel Douai F - 2 834 rubel.

A közepes molekulatömegű heparinok a következők: Heparin, Heparin Ferein (Cybernin) - 500 rubel 5 ampullára. A hatásmechanizmus hasonló a klasszikus kis molekulatömegű heparinekéhoz.

A trombózis (tromboembólia) esetén jobb a Clevarin, a Troparin alkalmazása. A trombolitikus szövődményeket (AMI, PE, instabil angina pectoris, mélyvénás trombózis) Fraxiparin, Fragmin, Clexan kezelik. A trombózis megelőzésére a hemodialízis során Fraxiparine-t, Fragmin-t használnak.

Trombin inhibitorok - hirudinok

A direkt antikoagulánsok képviselői, a hirudinkészítmények heparinszerű hatást fejtenek ki, mivel egy gyógyszeres pióca nyálából olyan fehérje kerül be, amely blokkolja a trombint, teljesen eliminálja azt, gátolja a fibrin képződését..

A hirudinok előnyösek a szívbetegeknél, hosszan tartó hatásuk miatt. Injekcióval és tablettákban állítják elő őket, de ennek az alcsoportnak az orális antikoagulánsai teljesen új gyógyszerek, ezért keveset vizsgáltak, nincsenek hosszú távú megfigyelési eredmények. Antikoagulánsokat csak hirudinnal kell bevenni, csak orvos ajánlására és szigorú laboratóriumi felügyelet mellett.

A hirudin alapú antikoagulánsok listája folyamatosan bővül, de az alapját számos gyógyszer alkotja:

• Piyavit - 1090 rubel;
• Fondaparinux (Arikstra) - 1200 rubel;
• Argatroban (Argatra, Novastan) - 30 027 rubel;
• Rivaroxaban - 1000 rubel;
• Lepirudin (Refludan, Bivalirudin, Angiox) - 118 402 rubel;
• Melagatran (Exanta, Ksimelagatran) - 464 rubel;
• Dabigatran (Pradaksa, Etexilat) - 1667 rubel;

Egy új véralvadásgátló, a Ximelagatran ösztönözte az orvosokat a stroke megelőzésében, de hosszan tartó alkalmazásával mérgezőnek bizonyult a májra. A varfarin (közvetett antikoaguláns) továbbra is a kedvenc ezen a területen.

Egy másik közvetlen antikoaguláns - a nátrium-hidrocitart kizárólag a vér és alkotórészeinek megőrzésére használják.

Ellenjavallatok

Az antikoagulánsok szedése előtt teljes klinikai és laboratóriumi vizsgálat szükséges, orvos konzultáció a gyógyszerekhez mellékelt utasítások részletes elemzésével. A közvetlen antikoagulánsok általános ellenjavallatokkal rendelkeznek:

• bármilyen vérzés;
• az aneurizma jelei;
• YABZH, eróziós folyamatok a belekben;
• portális hipertónia;
• thrombocytopenia;
• vérbetegségek;
• rosszindulatú daganatok;
• Krónikus veseelégtelenség;
• magas vérnyomás;
• alkoholizmus;
• a véralvadási rendszerrel kapcsolatos bármilyen probléma;
• vérzéses stroke;
• a gyógyszerek egyéni intoleranciája;
• a közelmúltban átadott műtéti beavatkozások;
• terhesség.

Mellékhatások

A közvetlen antikoagulánsoknak számos mellékhatása van, de a következők a leggyakoribbak:

• belső vérzés;
• vérömlenyek;
• dyspepsia;
• migrén;
• a bőr sápadtsága;
• súlyos szédülés fejfájással;
• allergiás kiütések;
• a szennyeződések a vizeletben, ürülékben, hányásban;
• hosszan tartó orrvérzés;
• az íny alákínálása;
• a menstruáció változása nőknél (időtartam, bőség).

Közvetett antikoagulánsok

Az e csoportba tartozó gyógyszerek közé tartoznak a gyógyszerek, a hatásmechanizmus, amely a K-vitamin antagonizmusával társul. A közvetett antikoagulánsok csökkentik a C és S fehérjék szintézisét, amelyek részt vesznek a véralvadási rendszerben, vagy gátolják a protrombin és a véralvadási faktorok képződését a májban. A közvetett antikoagulánsoknak három fő típusa van: monokumarinok, dicoumarinok, indandiók (a magas toxicitás és sok mellékhatás miatt jelenleg nem használják az orvostudományban)..

A közvetett gyógyszerek felírásának célja a betegségek hosszú távú terápiája vagy az esetleges trombózis és tromboembólia megelőzése, ezért az ilyen gyógyszereket elsősorban tablettákban vagy kapszulákban állítják elő. Ebben az esetben a közvetett antikoagulánsok kényelmes otthoni használatra..

A kinevezés indikációi

A közvetett antikoagulánsok az alábbi esetekben ajánlottak:

• CHF;
• a rehabilitációs időszak alatt az ereken és a szíven végzett műtéti beavatkozások után;
• a visszatérő szívinfarktus kezelésének alapjaként;
• PE - tüdőembólia;
• pitvarfibrilláció;
• bal kamrai aneurizma;
• thrombophlebitis;
• az endarteritis, a thromboangiitis megsemmisítése.

A közvetett gyógyszerek listája

Ez a gyógyszercsoport elsősorban a vérzési rendellenességekkel járó kóros folyamat hosszú távú terápiájára irányul..

Erősítse az antikoaguláns - aszpirin és más NSAID-ok, heparin, dipiridamol, szimvasztatin - hatását és gyengítse - kolesztiramin, K-vitamin, hashajtók, paracetamol.

A közvetett antikoagulánsok listája:

• Syncumar (Acenocoumarol) - kumulatív hatású tabletták, tökéletesen felszívódnak, a hatás csúcsa - egy nap alatt, miután a protrombin törlése 2-4 nap alatt normalizálódik (460 rubel);
• A neodikumarin (Pelentan, Thrombarin, Dicumaril) sürgősségi tabletta gyógyszer, a hatás 2-3 órával az alkalmazás után jelentkezik, de a maximumot eléri a 12-30 órás periódus alatt, és még két napig folytatódik a gyógyszer abbahagyása után, önmagában vagy a heparin terápia mellett alkalmazzák. (480 rubel);
• Fenindion (Finilin) ​​- kumulatív tabletták, amelyek maximális hatást fejtenek ki egy nap alatt (72 rubel);
• Pelentan - blokkolja a K-vitamin-reduktázt és megzavarja a véralvadási faktorok máj bioszintézisét (823 rubel).

Ellenjavallatok

A közvetett antikoagulánsok, mint minden gyógyszer, korlátozzák az előírásaikat:

• diatézis vérzéses szindrómával;
• vérzéses stroke;
• vérzékenység;
• az érfal nagy permeabilitása, beleértve örökletes természetét is;
• tumor növekedése;
• eróziós és fekélyes kóros folyamatok az emésztőrendszerben;
• súlyos máj- és veseelégtelenség;
• bármilyen genezis szívburokgyulladása;
• szívroham hipertóniás krízis hátterében;
• havi;
• 80 év feletti életkor;
• terhesség a vetélés fenyegetésével;
• szoptatás;
• a méhvérzés története;
• nagy mióma.

Mellékhatások

A közvetett antikoagulánsok mellékhatásokkal járhatnak:

• bármilyen lokalizáció vérzése az agy kamráig;
• cirrózis;
• anafilaxia;
• a végtagok nekrózisa a trombózis hátterében (a kumulatív hatás közvetlen antikoagulánsok alkalmazását igényli);
• lila lábujj szindróma (koleszterin lerakódása a vénákban);
• teratogén hatás;
• vetélés a terhesség bármely szakaszában.

Az antikoagulánsok bevitelének figyelemmel kísérése

Közvetett antikoagulánsok kijelölése esetén a véralvadási paraméterek folyamatos monitorozása szükséges az INR rendszeren keresztül (nemzetközi normalizált arány). Ez a terápia minőségének ellenőrzése és garantálása. Ez a megfigyelés lehetővé teszi az adag időben történő módosítását vagy a gyógyszer abbahagyását, és segít a szövődmények kockázatának felmérésében. Az INR a protrombin idő származéka, amely alatt a biológiai folyadék koagulálódik.

Valójában az INR egy adott beteg protrombin idejének korrelációja a véralvadás szokásos sebességével. Az INR mutató 0,85 és 1,25 egység között mozog. A közvetett koagulánsokkal (főként a warfarinnal) történő kezelés 2-3 egység stabil szint elérését jelenti.

• az első alkalommal - a terápia megkezdése előtt;
• a második - a második vagy az ötödik napon;
• harmadik (utolsó) - a 10. napon.

További ellenőrzést havonta egyszer végeznek (ha szükséges: kéthetente egyszer). Ha a közvetett antikoaguláns dózisa kicsi (kevesebb, mint 2), hetente egy tablettát adok hozzá, amíg a normális szintet el nem éri. Magas INR (több mint 3) esetén az adag ugyanúgy csökken. Ha az INR értéke 6 felett van, a közvetett koaguláns törlődik. A monitorozás elengedhetetlen, mert nagy a spontán, ellenőrizhetetlen, végzetes vérzés kockázata.